1. Что такое ретиноиды?
Ретиноиды представляют собой структурные аналоги витамина А (ретинола). Витамин А растворяется в жирах и поступает в организм непосредственно с продуктами питания (например, печенью) или вырабатывается из каротиноидов — окрашенных предшественников витамина, которые в большом количестве содержатся в овощах (морковь). Физиологическое действие витамина А многогранно, но наиболее важные функции включают участие в дифференциации тканей (особенно эпителиальных), процессе роста в целом, осуществлении функции зрения и репродукции. Ретиноиды могут образовываться естественным путем в процессе метаболизма витамина А, но большинство из них получают синтетическим путем. Синтетические ретиноиды образуются изменением либо полюсной концевой группы, либо боковой полиеновой цепочки или циклической группы витамина А. С 1968 г. были синтезированы и опробованы на наличие биологических свойств более 1500 ретиноидов.
2. Каков механизм действия витамина А и ретиноидов на молекулярном уровне?
Действие витамина А на клетки осуществляется по механизму, сходному с кортико- стероидным. Некоторые ученые считают даже, что его можно рассматривать в качестве гормона. Влияние витамина А на клетки происходит через соединение с ретино-лом и связывающими ретцноевую кислоту протеинами, которые были обнаружены в ядре. По-видимому, ткани способны регулировать свою потребность в витамине А и ретиноидах путем изменения концентрации связывающих их протеинов.
3. Какие ретиноиды используются для лечения кожных заболеваний?
Ретиноиды назначают как внутрь, так и местно. Единственным местно применяемым в США ретиноидом является третиноин — естественный метаболит витамина А. Третиноин используется в форме крема (0,025 %, 0,05 % и 0,1 % концентрации), геля (0,01 % и 0,025 % концентрации), а также в жидком (0,05 % концентрация) и твердом виде и продается под названием «Retin-A». Для приема внутрь в США имеются 2 синтетических ретиноида — изотретиноин и этретинат. Изотретиноин (13-цисретиноевая кислота) применяется в капсулах (по 10, 20,40 мг) и продается под названием» Accutane» (аккутан). Этретинат также выпускается в капсулах (по 10 и 25 мг) и продается под названием «Tegison» (тегисон). Еще один синтетический ретиноид — ацитретин — производится в Европе. Несколько изучаемых в настоящее время ретиноидов, включая адапален, тазаротен и темаротен, по-видимому, являются перспективными, и их производство, вероятно, начнется в самые ближайшие годы.