В последние годы в числе противогипертензивных средств большое место заняли блокаторы бета-адренергических рецепторов.
Обычно они не вызывают в терапевтических дозах каких-либо неблагоприятных побочных эффектов, не снижают работоспособности и имеют поэтому преимущества перед другими противогипертензивными средствами.
Бета-блокаторы могут применяться в качестве первого средства монотерапии пограничной гипертензии, но не теряют своей эффективности при многолетнем использовании, успешно комбинируются с другими препаратами и иногда способны сыграть решающую роль при лечении больных со злокачественным гипертензивным синдромом.
Многочисленные представители этой группы (в клинической практике используются более 20 препаратов, в стадии апробации находится не меньшее число) различаются по степени избирательности их действия на адренорецепторы.
Бета-адренергические рецепторы оказались дифференцированными на бета-1- и бета-2-рецепторы. К первым относятся рецепторы миокарда и ЮГА почек, ко вторым — рецепторы бронхов. Бета-адреноблокаторы различаются также по выраженности остаточного симпатомиметического действия (intrinsic activity) и мембранстабилизирующей активности.
К числу неселективных бета-1 + 2-блокаторов относятся анаприлин (пропранолол, индерал, обзидан) и большое число других клинически испытанных препаратов: аптин (алпренолол), тимолол, тразикор (окспренолол, L-46), вискен (пиндолол), LL-21945.
Из бета-1-блокаторов, избирательно нарушающих кардиальную и почечную бета-рецепцию, но в ограниченных дозах, умеренных в своем влиянии на рецепторы бронхов, в настоящее время используются эралдин (проктолол), бунитролол (стрессон), атенолол (тенормин), метопролол (белок, лопресор).
Особенно высокую симпатомиметическую активность имеет вискен, мембранстабилизирующую — пропранолол. Апробированы также более широкие по действию бета-альфа-блокаторы (лабеталол).
Индерал и вискен (особенно при внутривенном введении) обладают более мощным противогипертензивным действием, чем эралдин, тразикор, аптин и бензорал [Замотаев И. П. и др., 1976], однако ввиду параллельного снижения побочных влияний эта разница отчасти может быть возмещена повышением дозы менее эффективного препарата.
«Артериальные гипертензии»,
Е.Е.Гогин, А.Н.Сененко, Е.И.Тюрин