Требования, предъявляемые к суппозиториям

Необходимое качество суппозиториев обеспечивается следующими требованиями.

Все суппозитории, особенно ректальные и уретральные, должны обладать достаточной твердостью, позволяющей преодолеть сопротивление тканей и сфинктеров; в противном случае они деформируются и применение их становится невозможным.
Суппозитории, приготовленные на основах, не растворяющихся в секретах слизистых оболочек, должны плавиться при температуре не выше 37 °С, причем необходимо, чтобы плавление их происходило в коротком интервале температур (1—2 °С). Для этих суппозиториев определяют время их полной деформации, которое должно быть не менее 3 и не более 15 мин. Время растворения суппозиториев, изготовленных на гидрофильных основах, не должно превышать 1 ч (определяют в воде).
Образовавшаяся после расплавления или растворения суппозиториев жидкая масса должна самопроизвольно растекаться по слизистой оболочке, образуя равномерный слой.

Это условие необходимо для обеспечения тесного контакта лекарственного вещества с тканями и его надлежащего всасывания.

Суппозитории должны легко отдавать включенные в них лекарственные вещества.

Это качество зависит как от свойств основы, применяемой для приготовления свечей, так и от способа введения лекарственных веществ в основу.

Легко отдают действующие вещества гидрофильные основы (кроме ПЭО), так как они способны растворяться в секретах слизистых оболочек. Из гидрофобных основ отдача лекарственных веществ происходит медленнее. При изготовлении суппозиториев необходимо помнить, что лекарственные вещества, введенные в состав этих лекарственных форм в виде водных растворов, всасываются значительно легче и местное действие оказывают быстрее, чем введенные в сухом виде.

Суппозитории должны иметь правильную одинаковую форму, однородную массу, определяемую визуально на срезе по отсутствию вкраплений, кусочков основы, других включений, частиц различной окраски, кристаллических блесток, наличие воздушного стержня допустимо. Отклонения в массе суппозиториев допускаются в пределах 5 %. Лекарственные вещества должны быть точно дозированы (на них распространяется правило высших разовых и суточных доз для внутреннего применения веществ списка А и Б).
Препараты для ректального введения по микробиологической чистоте Государственной фармакопеей отнесены к категории IIIА, т.е. должны в 1 г или в 1 мл содержать не более 1000 аэробных бактерий и 100 грибов при отсутствии Escherichia coli.

Далее по теме: