Технология приготовления настоев и отваров
Для получения качественных водных вытяжек используют несколько способов экстрагирования, соответственно которым различают три группы вытяжек: настои, приготовленные холодным способом; настои, приготовленные горячим способом; отвары.
Холодное настаивание в современной фармацевтической практике почти не используется. Ранее его применяли для извлечения сырья, содержащего летучие или термолабильные действующие вещества, а также для уменьшения перехода в вытяжку балластных веществ (например, крахмала). В настоящее время этим способом получают только настой корня алтея (см. ниже), который содержит до 35 % слизи, 38 % крахмала, сахар и др. Способ холодного настаивания используют для предотвращения перехода крахмала в вытяжку.
Приготовление настоев и отваров горячим способом проводится следующим образом. Измельченное растительное сырье помещают в подогретую инфундирку, заливают рассчитанным количеством дистиллированной воды комнатной температуры и настаивают на кипящей водяной бане при периодическом помешивании (настои в течение 15 мин, отвары — 30 мин). После этого инфундирку снимают, вытяжку охлаждают при комнатной температуре также при периодическом помешивании (настои не менее 45 мин, а отвары — 10 мин). Срок охлаждения должен строго соблюдаться, так как в это время происходит дополнительное извлечение исходного сырья. Кроме того, действующие вещества некоторых настоев лучше растворяются в холодной воде, чем в горячей (дигитоксин, содержащийся в листьях наперстянки). Иногда в процессе охлаждения вытяжки происходит ее самоочищение от некоторых балластных веществ, которое растворяются в холодной воде (отвар из листьев сенны). Отвары, в отличие от настоев, охлаждают всего 10 мин. Это объясняется более длительным их настаиванием (30 мин) и значительным содержанием высокомолекулярных компонентов, растворы которых после охлаждения загустевают и затрудняют процеживание. Следует помнить, что при комнатной температуре полное охлаждение жидкости наступает примерно через 4 ч. Отвары из листьев толокнянки, коры дуба, корневища змеевика, корневища и корней ревеня, лапчатки и других растений, содержащих дубильные вещества, процеживают в горячем виде, минуя охлаждение, так как дубильные вещества лучше растворяются в горячей воде. Листья толокнянки содержат не менее 6 % арбутина, который, гидролизуясь, образует гидрохинон, обладающий антисептическими и диуретическими свойствами. Дубильные вещества, также входящие в состав сырья и связанные с гликозидом, адсорбируют его на своей поверхности. При охлаждении в течение 10 мин вместе с дубильными веществами осаждается и арбутин, который отцеживается вместе с листьями.
Пример
Rp.: Inf. foliorum Uvae ursi ex 5,0 — 180 ml
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Для приготовления отвара листья толокнянки растирают в широкой ступке в грубый порошок, который затем помещают в фарфоровую инфундирку и заливают 187 мл воды (180 + 5 х 1,4).
В данном случае металлическая инфундирка применена быть не может, так как рН отваров толокнянки составляет 4,3—4,7. Сразу же после снятия с водяной бани вытяжку процеживают в отпускной флакон, извлеченный материал отжимают, вытяжку доводят до 180 мл. Из толокнянки готовят только отвары даже в тех случаях, когда в рецепте указан настой. Это правило относится также к сырью, содержащему дубильные вещества (это корневище змеевика, корневище лапчатки, дубовая кора и др.) и антрагликозиды (такие как кора крушины, корневище ревеня, ягоды жостера, листья сенны и др.), поскольку форма настоя в данном случае не обеспечивает перехода требуемого количества действующих веществ в вытяжку.
Отвары из листьев сенны процеживают после полного охлаждения, чтобы освободиться от смолистых веществ, вызывают побочное действие (рези). Корень ревеня содержит фармакологические антагонисты — антрагликозиды, которые оказывают послабляющее действие, и танногликозиды, обусловливающие закрепляющее действие. Отвары корня ревеня необходимо процеживать немедленно после снятия с водяной бани в противном случае происходит уменьшение количества оксиметилантрахинонов.
Действующие вещества крушины (глюкофрангулин и франгулин) хорошо растворяются в воде, и отвары ее готовят по общим правилам. Если вытяжки готовятся из лекарственного растительного сырья, содержащего эфирные масла, во избежание их улетучивания жидкость не перемешивают.
При приготовлении настоев с пометкой Cito! нагревание на водяной бане проводится в течение 25 мин, после чего горячую жидкость охлаждают искусственно, погружая инфундирку в холодную воду.
Если прописанный объем водных вытяжек из лекарственного растительного сырья составляет 1000—3000 мл, то время нагревания на водяной бане увеличивают для настоев до 25 мин.
Для отваров — до 40 мин. Как уже упоминалось, при прописывании водных вытяжек выбор способа экстракции растительного сырья, как правило, производится врачом. Обычно из листьев, травы и цветков назначают настои; из коры, корневищ, корней — отвары. При этом химический состав действующих веществ, их устойчивость, растворимость в холодной или горячей воде и другие свойства, определяющие условия экстракции, как правило, не учитываются. В связи с этим имеются индивидуальные способы обработки некоторых видов растительного сырья при приготовлении вытяжек.
В отдельную группу выделены вытяжки из алкалоидосодержащего растительного сырья. В процессе их приготовления добавляют лимонную, винную или хлористо-водородную кислоту (в пересчете на хлористый водород), причем кислоты берут по массе столько, сколько содержится алкалоидов во взятом количест-ве растительного сырья. Например, в настое из 0,5 г корня ипекакуаны должны находиться алкалоиды — 0,01 г, так как стандартный корень ипекакуаны должен содержать их 2 %. Таким образом, к воде для приготовления настоя должно быть прибавлено 0,01 г лимонной или винной кислоты или их 1%-ный раствор. Подкисление воды может производиться и при помощи 10%-ного раствора разведенной соляной кислоты, содержащего 0,83%-ного хлористого водорода. 12 капель этого раствора по стехиометрическим данным соответствуют 0,01 г лимонной или винной кислоты. В случае использования спорыньи применяется только соляная кислота, которую берут в 4 раза больше по отношению к содержанию алкалоидов во взятой навеске сырья. При получении настоя термопсиса в подкислении нет необходимости, поскольку алкалоиды в указанном виде сырья находятся в форме солей и оснований, легкорастворимых в воде. Так как алкалоиды содержатся в растениях в виде таннатов или солей, труднорастворимых в воде, то обработка сырья кислотой обеспечивает их перевод в легкорастворимые в воде соли и, следовательно, их максимальный переход в вытяжку. Низкие значения рН во многих случаях предупреждают разрушение алкалоидов вследствие окисления, омыления. Некоторые алкалоиды отличаются резко выраженными индивидуальными особенностями растворимости. Например, соединения кофеина с чаедубильной кислотой хорошо растворимы в воде, имеющей нейтральную реакцию. Основания алкалоидов термопсиса, мордовника также достаточно хорошо экстрагируются чистой водой.
Пример
Rp.: Inf. herbae Thermopsidis 1,0 — 200 ml
D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день
Трава термопсиса содержит 1,25 % алкалоидов вместо 1 % по ГФ. Следовательно, травы данной кондиции следует взять:
1,0 х 1 / 1,25 = 0,8 (г).
В этом количестве травы термопсиса содержится 0,01 г алкалоидов:
100 — 1,25
0,8 — Х
Х = 0,01 (г).
Следовательно, лимонной кислоты нужно взять 0,01 г, а ее 1%-ного раствора — 1 мл (или 20 капель).
При приготовлении водных вытяжек из экстрактов, содержащих алкалоиды, необходимость обработки кислотами отпадает. Приготовление водных вытяжек должно проводиться в инфундирках, изготовленных из материалов, не взаимодействующих с лекарственными веществами растительного сырья. Для этой цели используют инфундирки фарфоровые, эмалированные, из нержавеющей стали и других материалов. В инфундирках из дюралюминия не следует готовить водные вытяжки из растительного сырья, содержащего органические кислоты, взаимодействующие с металлом (настой валерианы), дубильные вещества, алкалоиды. Удобно для приготовления водных вытяжек использовать специальный инфундирный аппарат с электрообогревом и магнитной мешалкой, обеспечивающей получение вытяжек с максимальным содержанием действующих веществ.
В настоящее время для изготовления настоев и отваров в аптечной практике широко применяются экстракты (концентраты) из различного растительного сырья. Они могут быть сухими и жидкими, приготовленными в соотношениях 1 : 1; 1 : 2. Фармацевтическая промышленность выпускает Extractum Adonidis vernalis fluidum, Extractum Adonidis vernalis siccum, Extractum Althaeae fluidum, Extractum Althaeae siccum, Extractum Convallariae majalis siccum, Extractum Digitalis siccum, Extractum Helichrysi siccum, Extractum Thermopsidis siccum, Extractum Valerianaе fluidum и др. Сухие экстракты готовят путем упаривания жидких. Концентраты получают путем извлечения сырья слабым спиртом (20—40%-ным) специальными способами. Готовые экстракты стандартизуют по действующим веществам химическим или биологическим путем. Применение экстрактов особенно целесообразно при приготовлении жидких лекарств с помощью бюреточной системы. Этот способ обеспечивает высокую производительность труда и возможность приготовления микстур с требуемым содержанием действующих веществ. Не следует забывать, что при приготовлении микстур с настоями с использованием бюреточной системы жидкие экстракты добавляют в последнюю очередь.
Сухие экстракты из лекарственного растительного сырья представляют собой весьма гигроскопичные продукты и при неправильном хранении быстро отсыревают. Это приводит к нарушению дозировки и затрудняет их взвешивание. Вытяжки, приготовленные непосредственно из растительного сырья и из экстрактов, в большинстве случаев имеют внешние различия по цвету, степени окраски и прозрачности. У потребителей лекарства эти различия часто вызывают сомнения в правильности приготовления препарата и его доброкачественности. В связи с этим рекомендуется делать на сигнатуре соответствующие отметки о способе приготовления данного лекарственного средства. При отсутствии экстрактов заводского изготовления нельзя прибегать к приготовлению в аптеках собственных концентратов, так как уменьшение количества воды снижает переход в вытяжку действующих веществ.
При приготовлении настоя или отвара путем растворения экстракта последнего берут столько, сколько соответствует количеству растительного сырья, указанному в рецепте.
Пример
Rp.: Codeini phosphatis 0,2
Natrii bromidi 6,0
Inf. rhizomatis et radicis Valerianae 180 ml
M. D. S. По 1 ст. л. 3 раза в день.
Для изготовления данной микстуры используют жидкий концентрат корневищ с корнями валерианы (1 : 2), а также концентраты кодеина фосфата (1 : 10) и натрия бромида (1 : 5). В отпускной флакон отмеривают 136 мл воды дистиллированной, 2 мл концентрата кодеина фосфата, 30 мл концентрата натрия бромида и 12 мл концентрата валерианы. Смешивают, укупоривают, оформляют.
Лекарственные вещества должны вводиться в совершенно готовые, процеженные и охлажденные вытяжки. При введении в настои и отвары растворимых в них веществ полученные растворы необходимо еще раз процедить. При приготовлении водных вытяжек непосредственно из растительного сырья использование концентрированных растворов лекарственных веществ запрещается, так как в этом случае вытяжки нужно было бы готовить на уменьшенном количестве воды. Настойки, жидкие экстракты, сиропы прибавляют к микстурам, содержащим настои и отвары, в последнюю очередь. Нерастворимые вещества вводят в водные вытяжки путем суспендирования или эмульгирования.
