Особенности изготовления некоторых видов порошков
Простые порошки
С каждым годом порошки, состоящие из одного ингредиента, занимают все меньшее место в рецептуре аптек. В настоящее время их количество составляет всего 10 % экстемпоральной рецептуры порошков. Простые порошки могут быть дозированными и недозированными. Их технология приготовления сводится к развеске веществ в соответствии с дозами, указанными в рецепте. При этом препараты, предназначенные для растворения самими больными перед употреблением, отпускаются неизмельченными (каолин, ликоподий, крахмал, натрия гидрокарбонат и др.). Измельчению подвергаются лишь кристаллические и труднорастворимые вещества.
Пример
Rp.: Streptocidi 0,5
D. t. d. № 20
S. По 1 порошку 3 раза в день.
Стрептоцид представляет собой кристаллический порошок, малорастворимый в воде.
Для изготовления препарата по данной прописи отвешивают 10 г стрептоцида, тонко измельчают в ступке.
Измельченный порошок развешивают по 0,5 г в вощеные капсулы.
Пример
Rp.: Acidi acetyisalicylici 0,5
D. t. d. № 12
S. По 1 порошку 3 раза в день.
Кислота ацетилсалициловая также трудно растворяется в воде, представляет собой кристаллический порошок. Отвешивают 6 г ацетилсалициловой кислоты, тонко измельчают в ступке. Измельченный порошок развешивают по 0,5 г в вощеные капсулы.
Пример
Rp.: Amidopyrini 0,3
D. t. d. № 20
S. По 1 порошку 3 раза в день.
Амидопирин — кристаллический порошок. Для отпуска по рецепту отвешивают 6 г амидопирина, измельчают в ступке и фасуют по 0,3 г в вощеные капсулы.
Пример
Rp.: Natrii sulfatis 25,0
D. S. Растворить в 1/2 стакана воды на 1 прием.
Натрия сульфат — это кристаллический, выветривающийся на воздухе порошок. Отвешивают 25 г натрия сульфата, отпускают в стеклянном флаконе.
При фасовке простых порошков часто используют специальный прибор (ложечку-дозатор), который обеспечивает необходимую точность дозирования кристаллических веществ (при фасовке аморфных порошков отклонения превышают допустимые нормы).
Сложные порошки
Сложные порошки могут состоять из лекарственных веществ с различными физико-химическими свойствами. Количественные соотношения ингредиентов в сложных порошках нередко варьируются в широких пределах. В связи с этим при изготовлении таких порошков используют различные приемы, обеспечивающие максимальную однородность и точность дозирования смеси (см. выше).
Следует напомнить, что измельчение в ступке начинают с индифферентного в терапевтическом отношении ингредиента (для затирки пор ступки) или с того компонента, потери которого при измельчении меньше (см. выше). Сначала растирают крупнокристаллические вещества, а затем мелкокристаллические.
Если ингредиенты в составе порошков прописаны в разных количествах, то смешивание начинают с препаратов, входящих в меньших количествах, постепенно добавляя остальные компоненты. При наличии в прописи только сильнодействующих веществ вначале растирают вещество, прописанное в наибольшем количестве.
Легковесные вещества во избежание их потерь из-за распыления вводят в смесь в последнюю очередь.
Пример
Rp.: Vismuthi subnitratis
Magnesii oxydi aa 0,25
M. f. pulvis
D: t. d. № 12
S. По 1 порошку 3 раза в день.
Для отпуска данного порошка отвешивают 3 г висмута нитрата основного, тщательно растирают в ступке, после чего дробно при перемешивании добавляют 3 г магния окиси (препарат с меньшей насыпной массой).
Развешивают по 0,5 г в вощеные капсулы.
Пример
Rp.: Dibazoli 0,03
Phenobarbitali 0,01
Sacchari 0.25
M. f. pulvis
D. t. d. № 10
S. По 1 порошку 2 раза в день.
Вначале проверяют дозы сильнодействующих веществ (дибазола и фенобарбитала).
В ступке растирают 2,5 г сахара (кристаллического порошока), высыпают в капсулу. Измельчают 0,1 г фенобарбитала и 0,3 г дибазола.
Добавляют в несколько приемов растертый сахар, смешивают, проверяют однородность состава. Фасуют по 0,29 г в вощеные капсулы.
Пример
Rp.: Dimedroli
Ephedrini hydrochloridi aa 0,025
Sacchari 0,3
M. f. pulvis
D. t. d. № 6
S. По 1 порошку 1 раз в день.
Как и в предыдущем примере, сначала проверяют дозы сильнодействующих веществ (эфедрина гидрохлорида и димедрола).
В ступке растирают 1,8 г сахара, высыпают в капсулу.
Измельчают по 0,15 г эфедрина гидрохлорида и димедрола, а затем дробными порциями добавляют растертый сахар. Смешивают, проверяют однородность состава. Развешивают по 0,35 г в вощеные капсулы.
Достаточно широко представлена номенклатура сложных порошков для наружного употребления, встречаются сложные присыпки, порошки для вдуваний, полосканий, примочек и т.д.
Пример
Rp.: Acidi salicylici 3,0
Acidi borici 5,0
Lanolini 5,0
Formalini 10,0
Talci 100,0
M. f. pulvis
S. Присыпка для ног.
В ступке совместно измельчают кислоты борную и салициловую со спиртом этиловым, который добавляют каплями для облегчения растирания препаратов. После этого к ним примешивают тальк.
В последнюю очередь добавляют ланолин и формалин, которые в прописанных количествах не нарушают сыпучести порошка.
Отпускают с этикеткой “Наружное”.
Пример
Rp.: Natrii hydrocarbonatis 10,0
Natrii tetraboratis 15,0
Natrii chloridi 5,0
Ol. Menthae piperitae gtt. V
M. f. pulvis
D. in charta pergarmenta
S. По 1 ч. л. на 1 стакан воды (для полоскания).
Для приготовления порошка по данной прописи порошкообразные ингредиенты смеси измельчают, начиная с препарата, выписанного в наибольшем количестве. Натрия тетраборат растирают со спиртом. В последнюю очередь добавляют мятное эфирное масло.
Согласно рецепту препарат отпускают в пергаментной бумаге для предотвращения улетучивания эфирного масла.
Порошки с сильнодействующими и ядовитыми веществами
Если в порошках прописываются ядовитые и сильнодействующие вещества в количествах менее 0,05 г (на всю массу порошков), то должны быть использованы их тритурации, т.е. смеси с индифферентными веществами в соотношении 1 : 10 или 1 : 100.
Применение тритураций с ядовитыми и сильнодействующими веществами вызвано невозможностью с должной точностью отвесить навеску массой менее 0,05 г даже на 1-граммовых весах, а также необходимостью равномерного распределения малого количества ядовитого и сильнодействующего вещества в общей массе порошка.
В качестве индифферентного вещества рекомендуется использовать молочный сахар (лактозу) или свекловичный (сахарозу), которые не гигроскопичны и близки по плотности к большинству ядовитых веществ (алкалоидов), что в определенной мере предотвращает расслаивание смеси.
Кроме того, молочный сахар наиболее индифферентен по сравнению с другими веществами в химическом и фармакологическом отношениях, без запаха, имеет сладкий вкус, нетоксичен.
Сахар молочный (Saccharum lactis) представляет собой кристаллический белого цвета порошок без запаха, со слабым сладким вкусом, хорошо растворимый в воде.
Лактоза наряду с сахарозой (обычным сахаром) является дисахаридом, встречающимся в природе в свободном состоянии. Молочный сахар содержится в молоке (4—5 %), из сыворотки которого его получают.
Характерной особенностью лактозы, в отличие от сахарозы, является, как уже упоминалось, незначительная гигроскопичность. Следует иметь в виду, что индифферентность лактозы весьма относительна. Это вспомогательное вещество может вступать в различного вида взаимодействия как с другими вспомогательными веществами лекарства, так и с действующими ингредиентами. Следствием подобного рода взаимодействий может быть изменение активности лекарственного вещества.
Сахар свекловичный (Saccharum) — это белые твердые куски мелкокристаллического строения, бесцветные кристаллы или белый микрокристаллический порошок без запаха, со сладким вкусом. Легко растворяется в воде, образуя раствор нейтральной реакции; нерастворим в 100%-ном спирте, бензоле и хлороформе. Гигроскопичен. Получают из сахарного тростника и сахарной свеклы.
Как правило, тритурации из ядовитых веществ, прописанных в миллиграммах или долях миллиграмма, изготовляют в соотношении 1 : 100 (из 1 г ядовитого вещества готовят 100 г тритурации т.е. — к 1 г ядовитого вещества добавляют 99 г молочного сахара). Из веществ, дозируемых в сантиграммах, изготовляют тритурации в соотношении 1 : 10 (т.е. 1 г ядовитого вещества смешивают с 9 г молочного сахара).
При приготовлении тритурации лекарственное вещество и молочный сахар измельчают до наимельчайшего порошка, после чего тщательно смешивают. Тритурации хранят в небольших банках и периодически перемешивают в ступке для предотвращения их расслаивания.
Приготовление тритурации начинают с растирания молочного сахара. В ступке оставляют часть растертого порошка, приблизительно равную количеству ядовитого вещества, и тщательно растирают с ядовитым компонентом до получения однородной смеси. После этого в несколько приемов при тщательном перемешивании добавляют остальное количество молочного сахара.
Пример
Rp.: Atropini sulfatis 0,0005
Sacchari 0,25
M. f. pulvis
D. t. d. № 10
S. По 1 порошку 3 раза в день.
В ступке тщательно растирают 2 г сахара с учетом молочного сахара, включенного в тритурацию атропина сульфата (из 0,005 г атропина сульфата получается 0,5 г тритурации). Растертый сахар высыпают в капсулу, оставив в ступке приблизительно 0,5 г.
В ступку вносят 0,5 г тритурации, тщательно перемешивают, после чего в несколько приемов добавляют оставшееся количество растертого сахара.
Готовую однородную смесь развешивают на 10 порций по 0,25 г и отпускают в вощеных капсулах.
В том случае, если сахар в рецепте не прописан, развеска порошков увеличивается за счет тритурации.
Пример
Rp.: Plathyphyllini hydrotartratis 0,0025
Papaverini hydrochloridi 0,02
Theobromidi 0,35
M. f. pulvis
D. t. d. № 10
S. По 1 порошку 3 раза в день.
Поскольку в данной прописи сахар отсутствует, масса порошковой смеси увеличивается на 0,25 г — количество тритурации платифиллина гидротартрата. Развеска порошков по 0,39 г. Порошки с ядовитыми веществами отпускают в опечатанном виде.
Порошки с красящими веществами
Красящие вещества (синь метиленовая, рибофлавин и др.) прописывают, как правило, в малых количествах. Приготовление порошков с красящими веществами должно производиться на специально отведенном столе; для них также выделяют отдельные ступки и весы. Это связано с возможностью загрязнения ими других лекарственных веществ. Для уменьшения загрязнения ступки и пестика, а также чтобы быстрее получить однородную смесь, вначале растирают неокрашенный препарат. Затем его высыпают в капсулу, оставив немного порошка в ступке (приблизительно равное количеству красящего ингредиента), и к нему добавляют отвешенное количество красящего вещества. Сверху насыпают слой неокрашенного порошка и тщательно перемешивают. После этого дробными порциями добавляют оставшийся неокрашенный продукт.
Пример
Rp.: Methyleni coerulei 0,01
Chinini hydrochloridi 0,2
M. f. pulvis
D. t. d. № 6 in capsulis amylaceis
S. По 1 капсуле 2 раза в день.
Для приготовления порошка по прописи в ступку вносят 1,2 г хинина гидрохлорида, растирают и высыпают на бумагу, оставив небольшую часть (приблизительно 0,1 г). Отвешивают 0,06 г метиленового синего, добавляют к оставшемуся в ступке порошку, сверху насыпают слой растертого хинина гидрохлорида, смешивают. В несколько приемов также при перемешивании добавляют оставшееся количество хинина гидрохлорида. Готовый однородный порошок развешивают на 6 порций по 0,21 г в крахмальные капсулы. Необходимо помнить, что упаковка порошков, содержащих красящие вещества, должна предохранять слизистую оболочку полости рта от их попадания, можно использовать капсулы.
Порошки с трудноизмельчаемыми веществами
В состав сложных порошков нередко входят трудноизмельчаемые вещества (например, тимол, йод, камфора, ментол, борная кислота и др.). Эти препараты целесообразно измельчать в присутствии небольшого количества летучей жидкости, в которой они частично растворимы. Чаще всего для этой цели используют 95%-ный этиловый спирт (из расчета 10—12 капель на 1 г измельчаемого вещества). После испарения растворителя трудноизмельчаемое вещество вследствие явления рекристаллизации оказывается равномерно распределенным в массе порошка.
Пример
Rp.: Camphorae 0,1
Sacchari 0,25
M. f. pulvis
D. t. d. № 10
S. По 1 порошку 2 раза в день.
В ступке тщательно растирают 2,5 г сахара и высыпают на бумагу. 1 г камфоры растирают с 10 каплями 95%-ного спирта, а затем к ней при тщательном перемешивании добавляют растертый сахар. Развешивают по 0,35 г и отпускают в пергаментных капсулах.
Если в состав сложных порошков входят соли, содержащие кристаллизационную воду, следует использовать обезвоженные соли, (например, натрия сульфат высушенный, магния сульфат высушенный).
Отпускают такие порошки в вощеных или парафинированных капсулах.
Порошки с экстрактами
Экстракты (extractum) — это концентрированные вытяжки из лекарственного растительного сырья.
Различают жидкие экстракты (Ехtractum fluida), густые экстракты (Extractum spissa), сухие экстракты (Extractum sicca).
Техника приготовления порошков с экстрактами зависит от их консистенции. Порошки с сухими экстрактами готовят по общим правилам смешивания порошков. При изготовлении порошков чаще всего используют экстракт белладонны (красавки). В настоящее время фармацевтическая промышленность выпускает экстракт красавки сухой 1 : 2 и экстракт красавки густой 1 : 1. В аптеках из экстракта густого готовят его раствор (Extractum Belladonnae solutum 1 : 2): 100 частей экстракта густого растворяют в смеси из 60 частей воды, 10 частей этанола и 30 частей глицерина. Хранят раствор экстракта густого в течение 15 дней.
Раствор экстракта красавки густого, так же как и сухой, применяют в двойном количестве по отношению к выписанному в рецепте.
Пример
Rp.: Extr. Belladonnae 0,015
Bismuthi subnitratis 0,2
Magnesii oxydi 0,25
M. f. pulvis
D. t. d. № 10
S. По 1 порошку 3 раза в день.
Для приготовления такого порошка в ступке тщательно растирают 2 г висмута нитрата основного, высыпают на бумагу, оставив в ступке примерно 0,3 г. В ступку помещают 0,3 г сухого экстракта красавки (1 : 2), тщательно растирают. К полученной смеси при тщательном перемешивании добавляют оставшееся количество растертого висмута нитрата основного, а затем 2,5 г магния окиси (порошка с меньшей насыпной массой). Готовую смесь развешивают на 10 порций по 0,48 г и отпускают в парафинированных или вощеных капсулах. При использовании густого экстракта его отвешивают на кружке фильтровальной бумаги и переносят на головку пестика.
Для отделения бумаги от головки пестика ее смачивают несколькими каплями 20%-ного спирта.
После этого экстракт растирают пестиком в ступке с несколькими каплями 20%-ного спирта, а затем добавляют сухие компоненты.
Пример
Rp.: Extr. Belladonnae 0,02
Phenylii salicylatis 0,25
M. f. pulvis
D. t. d. № 10
S. По 1 порошку 3 раза в день.
На кружок фильтровальной бумаги отвешивают 0,24 г густого экстракта красавки, переносят в ступку и растирают с несколькими каплями спирта. Туда же в несколько приемов при тщательном перемешивании добавляют 3 г фенилсалицилата. Полученный равномерно окрашенный порошок развешивают на 12 порций и отпускают в парафинированных или вощеных капсулах.
Введение в состав порошков густых и жидких ингредиентов не должно изменять их основного свойства — сыпучести.
Приготовление порошков из полуфабрикатов
В процессе изготовления сложных порошков в аптеках часто пользуются лекарственными полуфабрикатами — специальными внутриаптечными заготовками, представляющими собой смесь наиболее употребительных лекарственных веществ, подобранных в соотношениях, характерных для большинства рецептов.
Как и при производстве других лекарственных форм, использование таких препаратов существенно сокращает время, затрачиваемое на изготовление порошков, что способствует их более быстрому отпуску.
Однако необходимо помнить, что в виде полуфабрикатов приготавливают лишь такие лекарственные смеси, которые наиболее часто повторяются в рецептуре аптек и представляют собой (рациональные прописи с точки зрения их совместимости) сочетания лекарственных веществ, не изменяющиеся при хранении.
Наиболее распространенными являются следующие полуфабрикаты:
-
Glucosum 0,25 + Acidum ascorbinicum 0,05;
-
Amidopyrinum + Phenacetinum aa;
-
Zinci oxydum + Talcum + Bolus alba aa 0,05;
-
Dimedrolum 0,03 (0,05) + Saccharum 0,25;
-
Acidum acetylsalicylicum + Phenacetinum aa 0,01.
Приготовление полуфабрикатов, так же как и порошков, с их использованием производят по общим правилам технологии сложных порошков.
Пример
Rp.: Coffeini 0,05
Phenacetini
Acidi acetylsalicylici aa 0,25
M. f. pulvis
D. t. d. № 10
S. По 1 порошку 3 раза в день.
Для приготовления такого порошка отвешивают 3 г полуфабриката фенацетина с ацетилсалициловой кислотой, небольшим количеством его затирают поры ступки и смешивают с 0,3 г кофеина. Затем добавляют остальное количество полуфабриката. Готовую смесь развешивают на 6 порций по 0,55 г.
