Высокополярные вещества и растворимые в воде метаболиты жирорастворимых веществ выделяются преимущественно почками, в меньшей степени — печенью и молочными железами. Водорастворимые вещества, находящиеся в сыворотке крови, могут выделяться с мочой путем пассивной клубочковой фильтрации, активной канальцевой секреции либо путем блокады активной или пассивной канальцевой реабсорбции.
Препараты, снижающие скорость клубочковой фильтрации, снижают фильтрационное давление путем уменьшения внутрисосудистого объема, снижения артериального давления или сосудистого тонуса почечных артерий.
Многие водорастворимые органические кислоты активно секретируются в проксимальной части канальца. Ингибирование активного транспорта ионов лекарственными препаратами может привести к накоплению препарата-объекта. Конкуренция за транспортные системы между эндогенными (мочевой кислотой) и экзогенными веществами (пенициллинами, цефалоспоринами, НПВС) приводит к развитию клинически значимых лекарственных взаимодействий. Реабсорбция лекарственных препаратов происходит в дистальной части канальца и в собирательных трубочках и зависит от изменения концентрации препаратов, объемной скорости диуреза и рН мочи по сравнению с таковым для сыворотки крови. При изменении рН мочи в дистальной части канальцев нарушается транспорт органических оснований и кислот и возрастает скорость их экскреции.