После завершения процесса всасывания лекарственного вещества для достижения требуемого терапевтического эффекта необходима его доставка к рецепторам органов и тканей. Препараты, имеющие кислую реакцию, связываются для этого с альбумином плазмы, препараты-основания — с a-1-кислым гликопротеином. Если в крови оказывается препарат, обладающий более высоким сродством с альбуминами плазмы, химическая связь с предыдущим препаратом разрывается. В результате конкурентного взаимодействия препарат, обладающий более высоким сродством с альбуминами плазмы, вытеснит из связи с ними препарат с меньшим сродством. Это приводит к увеличению в сыворотке крови свободной, или активной фракции того препарата, который хуже связывается с белками, и его действие усиливается.