Несовместимость лекарственных веществ
Несовместимость лекарственных веществ — это ослабление, исчезновение или извращение терапевтического эффекта лекарственных веществ либо усиление их побочного или токсического действия при совместном применении.
Несовместимость лекарственных веществ бывает фармакологической, т.е. обусловленной их фармакодинамическими или фармакокинетическими особенностями, и фармацевтической, связанной с физико-химическим или химическим взаимодействием лекарств при нарушении технологии изготовления или условий хранения.
Фармакологическая несовместимость обусловлена фармакокинетическими или фармакодинамическими взаимодействием между препаратами.
Фармакокинетическое взаимодействия — это изменение одной или нескольких характеристик лекарственного вещества (всасывания, распределения, метаболизма или экскреции).
Эти взаимодействия определяются такими параметрами, как концентрация в сыворотке, время полужизни, связывание с белками, количество в крови свободного препарата, скорость и количество экскретируемого препарата.
К фармакодинамическому взаимодействию относят изменения реакции организма больного на лекарственный препарат.
На всасывание лекарственных препаратов могут влиять многие факторы: изменения объема, состава, вязкости или осмотического давления желудочно-кишечного тракта и его содержимого; физико-химическое взаимодействие в желудочно-кишечном тракте (формирование комплексных соединений, или хелатов); изменения проницаемости слизистой, процесса активного транспорта питательных веществ через мембраны при токсическом действии некоторых препаратов на слизистую оболочку кишечника (неомицина, колхицина); изменения кровотока в органах …
Нерастворимость лекарственных веществ в жидких средах рассматривают как несовместимость в случаях, когда в осадке находятся ядовитые или сильнодействующие вещества либо когда при изготовлении образуется грубодисперсная взвесь или осадок, который пристает к стенкам и дну флакона и мешает точному дозированию препарата.
После завершения процесса всасывания лекарственного вещества для достижения требуемого терапевтического эффекта необходима его доставка к рецепторам органов и тканей. Препараты, имеющие кислую реакцию, связываются для этого с альбумином плазмы, препараты-основания — с a-1-кислым гликопротеином. Если в крови оказывается препарат, обладающий более высоким сродством с альбуминами плазмы, химическая связь с предыдущим препаратом разрывается. В результате конкурентного …
При изготовлении лекарственных препаратов не смешиваются вещества, разнородные по консистенции, агрегатному состоянию. Например, не смешиваются гидрофобные вещества, масла с водными растворами лекарственных веществ.
Метаболизм (биотрансформация) лекарственных препаратов может происходить в печени, почках, легких, стенке кишечника. Лекарственные вещества, проходящие процессы метаболизма, могут становиться более или менее активными. Чаще метаболизм приводит к превращению жирорастворимых веществ в более полярные, а затем водорастворимые. Эти метаболиты менее биологически активны, а биотрансформация облегчает их экскрецию с мочой или желчью. Некоторые вещества после завершения процессов …
Этот процесс может происходить под действием концентрированных растворов электролитов, этанола и других водоотнимающих веществ.
Высокополярные вещества и растворимые в воде метаболиты жирорастворимых веществ выделяются преимущественно почками, в меньшей степени — печенью и молочными железами. Водорастворимые вещества, находящиеся в сыворотке крови, могут выделяться с мочой путем пассивной клубочковой фильтрации, активной канальцевой секреции либо путем блокады активной или пассивной канальцевой реабсорбции. Препараты, снижающие скорость клубочковой фильтрации, снижают фильтрационное давление путем уменьшения …
Отсыревание сложных порошков может происходить в случаях, если: гигроскопичность смеси веществ выше гигроскопичности отдельных ее составляющих; в результате химической реакции происходит выделение воды.
Фармакодинамическое взаимодействие обусловлено синергическим или антагонистическим эффектом принимаемых лекарственных препаратов. Иногда этот тип лекарственного взаимодействия используется в терапевтических целях, но может встречаться и как побочное действие. Синергизм возникает при участии клеточных рецепторов. В этом случае при приеме двух агонистов одного вида клеточных рецепторов оба препарата усиливают действие друг друга. Иногда, наоборот, один препарат стимулирует несколько …
Адсорбция — это процесс осаждения частиц вещества из раствора на поверхности твердого тела (адсорбента). Адсорбция применяется в фармацевтической промышленности для очистки воды, экстракции лекарственных веществ из растительного сырья. Адсорбционными свойствами обладает активированный уголь, тальк, алюминия гидроксид.