Фармакологическое действие лекарственных веществ может быть разнообразным, но механизм этого действия можно условно разделить на местные и резорбтивные виды.
Местное действие вещества возникает непосредственно на месте его применения. Истинно местное действие наблюдается довольно редко.
Резорбтивное действие вещества основано на том, что его эффект развивается только после и по причине его всасывания в кровоток и затем поступления в ткани. В основе взаимодействия лекарственного вещества с организмом лежит взаимодействие с каким-либо субстратом. Данное взаимодействие может носить двоякий характер: рецепторный и нерецепторный (например, нейтрализация содой соляной кислоты в желудке, взаимодействие лекарственного вещества (антибиотика) со структурами микроорганизма).
Действие осуществляется благодаря взаимодействию лекарственного вещества с определенным типом специфического либо неспецифического рецептора (ионными каналами, ферментами, транспортными системами и генами), среди которых можно выделить несколько основных типов: н-холинорецепторы м-холинорецепторы, адренорецепторы, ГАМК-рецепторы, G-белки, рецепторы влияния на транскрипцию ДНК.
Рецептор — это активная группировка макромолекул восприимчивого субстрата, связывание с которой лекарственного вещества повлечет за собой те или иные метаболические сдвиги.
Аффинность — способность вещества связываться со своим рецептором.
Аффиннитет — сродство рецептора и лекарственного вещества.
Лиганд — вещество, взаимодействующее со специфическим рецептором.
При местном и резорбтивном действии лекарственные средства могут оказывать два вида влияния: либо прямое (реализуется на месте непосредственного контакта), либо рефлекторное (посредством рефлекторных связей).
Избирательно действующее вещество — вещество, взаимодействующее только с функционально равнозначными рецепторами по принципу комплементарности с определенной локализацией и не влияющее на иные рецепторы.
Неизбирательно действующее вещество — вещество, взаимодействующее с неравнозначными рецепторами различной локализации, вызывая разнообразные фармакологические эффекты.