Лекарственные средства, а также их метаболиты и конъюгаты в основной своей массе выделяются либо с мочой, либо с желчью, доля выделения другими путями сравнительно мала.
Выведение лекарственных веществ в большой степени зависит от процесса их обратного всасывания в почечных канальцах. Неполярные лекарственные средства реабсорбируются главным образом путем простой диффузии, полярные соединения намного хуже реабсорбируются из почечных канальцев.
Многие лекарственные препараты в значительном количестве видоизменяются в печени и экскретируются с желчью в кишечник, откуда большая часть выводится с калом, а оставшаяся — повторно всасывается с последующим повторным выделением в кишечник. Данное явление получило название гепатокишечной циркуляции.
Легкими выводятся в основном газообразные и многие летучие вещества с маленькой молекулярной массой. Молочными железами в период лактации также могут выводиться вещества.
Для точной характеристики и описания процессов элиминации применяют различные параметры.
Константа скорости элиминации — важный показатель, показывающий скорость удаления веществ из организма.
Период полуэлиминации — показатель, отражающий время, необходимое для понижения концентрации вещества на 50 % в крови по сравнению с введенной дозой.
Клиренс выведения лекарственного вещества — параметр, отражающий скорость очищения плазмы крови от лекарственного вещества.