Часть лекарственных средств действует в организме и выводится в неизмененном виде, а часть подвергается в организме биотрансформации. В биотрансформации лекарственных средств важнейшая роль принадлежит микросомальным ферментам печени. Можно выделить два основных направления биотрансформации лекарственных веществ — метаболическую трансформацию и конъюгацию.
Под метаболической трансформацией понимают окисление, восстановление или гидролиз поступившего лекарственного вещества микросомальными оксидазами печени либо других органов.
Под конъюгацией понимают биохимический процесс, сопровождающийся присоединением к лекарственному веществу или его метаболитам различного рода химических группировок или молекул эндогенных соединений.
При описанных процессах лекарственные средства, поступающие в организм, превращаются в более водорастворимые соединения. Это, с одной стороны, может привести к изменению активности, а с другой — к выведению этих веществ из организма.
В результате метаболической трансформации и конъюгации лекарственные средства обычно изменяются, либо же совсем лишаются своей фармакологической активности.
Одним из видов биотрансформации является физико-химическое связывание лекарственных веществ с белками плазмы, что приводит к снижению концентрации в тканях препарата. Вещество, претерпевшее такую трансформацию с белком, также лишается своей специфической активности, но по мере высвобождения лекарственного вещества из конгломерата с белком происходит поддержание терапевтической концентрации в крови, а также возможно пролонгирование эффекта.