3. Стрептомицин
Стрептомицин — антибиотик, образующийся в процессе жизнедеятельности лучистых грибов. Активен в отношении микобактерий туберкулеза и грамотрицательных микроорганизмов. Не действует на анаэробы, риккетсии, вирусы. Действует бактерицидно. Эффект связан с подавлением синтеза белка на уровне рибосом в микробной клетке. При приеме внутрь плохо всасывается. При внутримышечном введении усваивается хорошо. Максимальная концентрация в крови наблюдается через 1-2 ч, терапевтическая доза в крови сохраняется в течение 6-8 ч Выводится почками. При лечении туберкулеза суточная доза вводится однократно. Не назначают одновременно с канамицином, флоримицином, фуросемидом, курареподобными веществами.
Токсичен: вызывает поражение VIII пары черепных нервов, развиваются глухота, аллергические реакции, блокада нервно-мышечной передачи вплоть до остановки дыхания, нарушения функции почек и формулы крови.
Очень похож по своему действию (но менее токсичен) канамицин (антибиотик из группы аминогликозидов). Циклосерин — антибиотик с широким спектром действия. Эффективен в отношении вне- и внутриклеточных бактерий туберкулеза. Благодаря химическому сходству с D-аланином способен по конкурентному принципу нарушать образование дипептида D-аланин-D-аланин, необходимого для построения клеточной стенки ряда бактерий. Действует бактерицидно, что объясняет относительно медленное развитие устойчивости к нему.
Из желудочно-кишечного тракта всасывается хорошо, так же хорошо проникает в ликвор, примерно 1/3 препарата трансформируется в печени, а 50 % выводится почками в течение суток. Может вызывать нервно-психические расстройства, головную боль, головокружение, тремор, судороги, возбуждение, психозы, депрессии. Уменьшению нейротоксических эффектов способствует одновременное назначение пиридоксина, глутаминовой кислоты, препаратов АТФ. Другие осложнения циклосериновой терапии (депрессии, аллергические реакции) редки.
