Спектр действия препаратов этой группы широк и включает грамположительные и грамотрицательные микроорганизмы, а также некоторые грибы (рода Candida). Хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Выделяется почками в неизмененном виде, создавая в моче высокие концентрации (нитроксолин — 5-НОК), поэтому часто применяется при инфекциях урогенитальной локализации.
Солью (сульфатом) незамещенного 8-оксихинолона является давно известный препарат хинозол.
В качестве пероральных антибактериальных и антипротозойных препаратов используются соединения, содержащие галоидные заместители (хлор, бром, йод) в хинолоновом ядре: энтеросептол, мексаза, мексаформ, хлоринальдон, интестопан, хиниофон (ятрен), интетрикс. Раньше их широко применяли при лечении дизентерии и сальмонеллеза. Однако со временем были выявлены побочные эффекты этих препаратов: периферические невриты, миелопатии, поражение печени и почек. В настоящее время они применяются ограниченно.