Ципротеронацетат конкурирует за рецепторы, чувствительные к тестостерону, и подавляет сперматогенез; блокируя рецепторы в ЦНС, снижает половое влияние и вызывает импотенцию; при его применении происходит снижение продукции гонадотропных гормонов и, следовательно, снижение выработки андрогенов мужскими половыми железами. Применяется при гирсутизме у женщин и при акне у мужчин, при гиперплазии простаты и гиперсексуальности.
Финастерид является блокатором 5-альфа-редуктазы — фермента, способствующего переходу тестостерона в дигидротестостерон. Основное его применение — лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы. На половую потенцию и либидо не влияет.
Флутамид — см. раздел "Противоопухолевые препараты". Гонадорелин и леупрорелин применяются при гиперплазии простаты. Кетоконазол и его аналоги ингибируют цитохром-450 и тем самым подавляют биосинтез андрогенов.