4. Гестагенные и антигестагенные препараты, их классификация
Гестагены являются стероидами.
Препараты половых гормонов и их аналоги: прогестерон и синтетические производные прогесторона — оксипрогестерона капронат, медроксипрогестерона ацетат, прегнин, аллилэстрон; синтетические производные тестостерона, обладающие гестагенной активностью, — норгестрел, норэтиндрон, норэтинстерон, диметистерон.
Антагонисты половых гормонов: мефипрестон (RU 486).
Прогестерон и его аналоги вызывают переход эндометрия из фазы пролиферации в секреторную фазу, уменьшают возбудимость и сократимость матки и труб, стимулирует развитие концевых элементов молочных желез. Их применяют при аменорее, ановуляторных маточных кровотечениях, бесплодии, невынашивании беременности, альгоменорее на почве гипогонадизма. Вводят их внутримышечно.
Оксипрогестерона капронат (гидроксипрогестерона капронат, гормофорт) действует до 7-14 дней; медроксипрогестерона ацетат также действует 14 дней, вводят эти препараты внутримышечно в виде масляных растворов. Прегнин уступает по активности прогестерону и применяется сублингвально.
Синтетические препараты с гестагенной активностью, являющиеся производными тестостерона, — норэтистерон (нoрколут) — применяются при дисфункциональных маточных кровотечениях, предменструальном синдроме, нарушениях менструального цикла, эндометриозе, кистозной гиперплазии эндометрия, климактерическом синдроме.
Антагонист гормонов (антигестагенное средство) мефипрестон (RU 486) связывается с гестагеновыми рецепторами и препятствует действию гестагенов. Применяется для вызывания аборта. Для прерывания беременности его используют часто в сочетании с простагландинами (чувствительность миометрия к простагландинам повышается на фоне мифепристона). Его можно использовать и для регуляции менструального цикла.
