2. Препараты синтетических глюкокортикоидов
Препараты синтетических глюкокортикоидов имеют меньшую минералокортикоидную активность, чем аналоги природных гормонов. Они, как правило, полностью всасываются при приеме внутрь, медленнее метаболизируются в печени (что позволяет назначать их через рот), кроме того, они в меньшей степени связываются с белками плазмы. Таким образом, их действие в целом быстрее, активнее и продолжительнее.
Для ослабления нежелательных явлений во время лечения рекомендуются низкокалорийная, обогащенная белком и витаминами диета, прием препаратов калия, цинка, кальция, контроль за АД, показателями свертывающей системы крови и формулой крови.
При длительной фармакологической терапии существует серьезная опасность формирования надпочечниковой недостаточности и синдрома отмены. Для профилактики недостаточности надпочечников рекомендуют суточную дозу принимать с завтраком между 6 и 8 ч утра, или 2/3 дозы с завтраком, 1/3 — с обедом, между 13 и 16 ч (так называемая циркадная терапия). Кроме того, применяют режим прерывистого введения глюкокортикоидов (альтернирующий, интермиттирующий и волнообразный). Отмена должна производиться медленно, особенно после длительных, многомесячных курсов лечения (в отдельных случаях дозу уменьшают на 1 мг в месяц). Практическим ориентиром в оценке вероятности развития побочных эффектов служит пороговая кушингоидная доза, длительное превышение которой ведет к гиперкортицизму.
Созданы плохо всасывающиеся с кожи и слизистых синтетические препараты (фторсодержащие, ацетониды), пригодные для длительного местного применения без выраженного общего воздействия. Преднизон и кортизон применяются для целей местного лечения, так как они подвергаются активации в тканях и лишь тогда становятся эффективными. При местном лечении отмечается меньше побочных эффектов общего характера, однако исключить их полностью нельзя (при нанесении на обширные площади, особенно под окклюзионную повязку, или после удаления рогового слоя, или у детей). Фторсодержащие мази и кремы, кроме того, вызывают депигментацию и атрофию кожи при систематическом нанесении (стрии, телеангиэктазии); любые препараты могут вызвать активацию грибковой, вирусной и бактериальной инфекции. При внутрисуставном введении существует опасность развития гнойного артрита, инфекционных поражений суставов, атрофии и дистрофии хряща и других тканей сустава. При закапывании в глаз возможны эрозия и прободение роговицы.