Гормонопрепараты классифицируют по химическому строению на белковопептидные (гормонопрепараты гипоталамуса, гипофиза, паращитовидных желез, тиреокальцитонин, препараты гормонов поджелудочной и вилочковой желез, а также гистогормоны), стероидные (глюкокортикоиды, минералокортикоиды, андрогены, эстрогены, гестагены, стероидные анаболики) и гормоны аминокислотного строения (норадреналин, адреналин, тироксин, трийодтиронин). Синтетические заменители гормонов отличаются фармакокинетическими характеристиками (а в ряде случаев — и фармакодинамическими свойствами).
Некоторые гормонопрепараты нашли применение при лечении неэндокринных заболеваний (неспецифическая гормонотерапия). В этом случае их вводят без учета эндокринного фона больного и в высоких дозах — в расчете на специфический эффект препарата. Все остальные эффекты нежелательны и при длительном применении могут представлять опасность. Для уменьшения риска осложнений используют разные приемы, схемы лечения и дозировку препаратов. Шире других гормонопрепаратов для целей неспецифической гормонотерапии применяют препараты глюкокортикоидов.
Антигормональные средства либо препятствуют синтезу, выведению и активации гормонов, либо нарушают гипоталамо-гипофизарную регуляцию функции железы, либо блокируют рецепторы гормона. Их применяют при гиперфункции железы и для паллиативного лечения гормонозависимых опухолей эндокринных желез и гормонозависимых тканей. Для ряда антигормонов характерна агонист-антагонистическая активность, поэтому их эффекты качественно зависят от фона эндогенных гормонов и дозы применяемых препаратов.