Механизм действия антибиотиков с противоопухолевой активностью связан с угнетением синтеза и функций нуклеиновых кислот.
Дактиномицин (актиномицин D) применяют при хорионэпителиоме матки и лимфогранулематозе; оливомицин — при семиноме, тератобластоме, лимфоэпителиоме, меланоме, ретикулосаркоме; рубомицин — при остром лейкозе, хорионэпителиоме матки и ретикулосаркоме; блеомицин — при раке горла и гортани, лимфогранулематозе; доксорубицина гидрохлорид и карминомицин — при саркомах мезенхимального происхождения.
Используются также другие антибиотики — митомицин, брунеомицин и блеомицетина гидрохлорид и средства растительного происхождения: колхамин, применяющийся при раке кожи; винбластин (розевин) — при лимфогранулематозе и хорионэпителиоме; винкристин — при острых лейкозах; подофиллин — при папилломатозе гортани и мочевого пузыря (используются также полусинтетические производные подофиллина — теникозид (вумон) и этопозид (венецид).
Синтетические средства: проспидин применяется при раке гортани, дикарбазин и прокарбазин — при меланоме; соединения платины (цисплатин, карбоплатин), обладающие выраженной токсичностью, применяют при раке яичников, мочевого пузыря, лимфомах и др.