Лекция 50. Противоопухолевые средства (часть 1)

Цитотоксические средства: алкилирующие средства; антиметаболиты; цитотоксические антибиотики; вещества растительного происхождения; разные синтетические средства. Гормоны и их антагонисты. Ферменты. Цитокины. Радиоактивные изотопы.

К алкилирующим средствам относятся хлорэтиламины (допан, сарколизин, циклофосфан, хлорбутин); этиленамины — тиофосфамид (тиотен, ТиоТЭФ); производные нитрозомочевины (ломустин, кармустин, нитрозометилмочевина) и производные метансульфоновой кислоты — миелосан (бусульфан, милеран). Механизм действия алкилирующих соединений заключается в том, что в биологических жидкостях они отщепляют ионы хлора, образуя электрофильный карбониевый ион, который через промежуточную стадию взаимодействует с нуклеофильными структурами ДНК …

Препараты этой группы являются антагонистами естественных метаболитов: антагонисты фолиевой кислоты — метотрексат (аметоптерин); антагонисты пурина — меркаптопурин (леупурин, пуринетол); антагонисты пиримидина — фторурацил (флуороурацил), фторафур (тегафур), цитарабин (цитозар). Антиметаболиты в химическом отношении напоминают естественные метаболиты, но не идентичны им; тем самым они нарушают синтез нуклеиновых кислот. Действуют антиметаболиты на разных этапах синтеза нуклеиновых кислот. Метотрексат …