2. Особенности действия адренотропных средств
Адреналин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, увеличивая при этом потребление миокардом кислорода. Среднее артериальное давление обычно повышается. Расширяется зрачок, снижается внутриглазное давление, расширяются бронхи и устраняется бронхоспазм. Стимулируются гликогенолиз и липолиз. Оказывает незначительное возбуждающее действие на центральную нервную систему. Применяется при анафилактическом шоке и других аллергических реакциях немедленного типа (внутривенно), для купирования бронхоспазма и устранения атриовентрикулярного блока (подкожно, внутримышечно), в случае остановки сердца (интракардиально), при открытоугольной форме глаукомы (в полость конъюнктивы).
Норадреналин при внутривенном капельном введении способствует энергичному повышению артериального давления, в связи с чем применяется при критическом его снижении (коллапс).
Мезатон в сравнении с норадреналином более стоек, может быть назначен внутрь, подкожно и внутривенно. Применяется в качестве вазопрессорного средства (в том числе местно — для лечения ринитов, открытоугольной формы глаукомы). Нафтизин и галазолин используют только местно при острых ринитах.
Изадрин увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает систолическое артериальное давление (среднее артериальное давление снижается в связи с уменьшением периферического сопротивления) и улучшает атриовентрикулярную проводимость, обладает бронхолитическим действием. Применяется для купирования бронхоспазма, при атриовентрикулярном блоке.
Сальбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбупирол, гексопреналин отличаются от изадрина значительно меньшим действием на сердечно-сосудистую систему, большей продолжительностью эффекта, возможностью перорального и парентерального введения. Применяются в качестве бронхолитиков и для снятия сократительной активности миометрия. Добутамин за счет выраженного положительного инотропного действия применяется в качестве кардиотонического средства при сердечной недостаточности (см. Кардиотоники).
Эфедрин по фармакологическим свойствам аналогичен адреналину, но действие его на системную гемодинамику более продолжительное (в 7-10 раз); при частом повторном введении характерна тахифилаксия; обладает выраженным стимулирующим влиянием на ЦНС. Устойчив при приеме внутрь. Применяется в качестве бронхолитика, для лечения ринита, при атриовентрикулярном блоке, для расширения зрачка.
Наиболее важный фармакологический эффект фентоламина, тропафена, эрготамина и других препаратов этой группы — расширение периферических сосудов, в связи с чем они в основном используются при различных нарушениях периферического кровообращения (эндартериит, болезнь Рейно). Показаны при феохромоцитоме, гипертензивных кризах.
Недостатком неселективных альфа-адреноблокаторов является способность провоцировать развитие тахикардии в связи с нарушением авторегуляции выделения норадреналина в адренергетических синапсах.
Празозин лишен этих недостатков, его гипотензивное действие не сопровождается тахикардией. Применяется для лечения гипертензивных состояний.
Анаприлин вызывает брадикардию, уменьшает силу сердечных сокращений, сердечный выброс и атриовентрикулярную проводимость, влияет на автоматизм; при длительном применении приводит к снижению АД как за счет уменьшения сердечного выброса, так и за счет уменьшения периферического сосудистого сопротивления вследствие блокады РАЛС. Применяется для лечения стенокардии, гипертонической болезни, сердечных аритмий. Побочные эффекты: сердечная недостаточность, сердечный блок, повышение тонуса периферических сосудов, бронхоспазм.
Селективные бета-адреноблокаторы — атенолол и метопролол — реже провоцируют бронхоспазм и повышение тонуса периферических сосудов, развитие которых связано с бета-2-блокирующим действием бета-адреноблокаторов.
Оксипренолол и таменолол в меньшей степени, чем вещества без внутренней симпатомиметической активности, влияют на углеводный и жировой обмен, реже вызывают избыточный отрицательный хроно- и инотропный эффекты. Применяют их по тем же показаниям, что и анаприлин.
Октадин вызывает стойкое снижение АД, сужение зрачка и снижение внутриглазного давления, не проникает через гематоэнцефалический барьер. В отличие от октадина резерпин, ослабляя адренергическую передачу в ЦНС, оказывает на нее угнетающее действие, проявляющееся в развитии седативного и слабого антипсихотического действия. Применяются симпатолитики для лечения гипертонической болезни ограниченно.