Блокаторы М-холинорецепторов (локализованные на эффекторных клетках) препятствуют взаимодействию с ними медиатора ацетилхолина, приводя к снижению интенсивности холинергической передачи в постганглионарных синапсах эффекторного звена парасимпатического отдела вегетативной нервной системы. При этом снижается тонус гладких мышц желудочно-кишечного тракта, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов и мочевого пузыря.
Снижение тонуса круговой мышцы радужной оболочки проявляется расширением зрачка (мидриаз), повышением внутриглазного давления, нарушением аккомодации (установка глаза на дальнюю точку видения).
Ослабление парасимпатического влияния на сердце приводит к тахикардии, улучшению атриовентрикулярной проводимости. Снижается секреция эндокринных желез (половых, слюнных, пищеварительных, фарингеальных, бронхиальных).
В последние годы в связи с идентификацией подтипов М-холинорецепторов (М1, М2, М3) стали появляться вещества, избирательно воздействующие на эти подтипы рецепторов. На М1-холинорецепторы воздействует, например, гастроцепин.
Атропин применяется при спазмах (коликах) гладкомышечных органов (желудочно-кишечный тракт, желчевыводящие пути, бронхи), язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, в целях премедикации, при атриовентрикулярной блокаде. В глазной практике атропин используется для исследования сетчатки, подбора очков. Противопоказания — глаукома и тахикардия.
Является антидотом при отравлении холиномиметическими средствами, антихолинестеразными препаратами, в том числе ФОС (см. "Реактиваторы холинэстеразы"). Входит в состав комбинированных препаратов в виде препаратов красавки: капли Зеленина, таблетки "Бекарбон", "Бесалол", "Беллалгин", "Беллатаминал", "Белластезин", "Солутан", свечи "Анизол" и "Бептол" и др.
Скополамин отличается от атропина заметным влиянием на ЦНС (седативный эффект), позволяющим использовать препарат в составе таблеток "Аэрон" для профилактики морской и воздушной болезни; в остальном он применяется по типичным для М-холиноблокаторов показаниям.
Платифиллин в дополнение к М-холиноблокирующему эффекту (который у него выражен в меньшей степени, чем у атропина) обладает умеренным ганглиоблокирующим и прямым миотропным спазмолитическим действием. Используется в качестве спазмолитика при спастических состояниях полых внутренних органов и для снятия повышенного тонуса мозговых сосудов.
Метацин, в отличие от атропина и скополамина, не проникает через гематоэнцефалический барьер и не проявляет центрального действия; наиболее активный в группе бронхолитик, но уступает атропину по влиянию на глаз. Применяется для премедикации, лечения язвенной болезни желудка, купирования почечной и печеночной колики.
Ипратропиум бромид (атровент) и тровентол применяются преимущественно как бронхолитики при хронических бронхитах, бронхоспазмах, бронхиальной астме. Гастроцепин используется для лечения острых и хронических язв желудка и двенадцатиперстной кишки, гастритов.