Лекарственные средства, угнетающие передачу возбуждения в холинергических синапсах, называются холиноблокаторами. Они классифицируются по способности блокировать М- и Н-холинорецепторы. Так, циклодол (тригексифенидил) является избирательным блокатором М- и Н-холинорецепторов (холинолитик центрального действия, применяющийся для лечения паркинсонизма).
К группе М-холиноблокаторов (антихолинергических атропиноподобных средств) относятся как препараты группы атропина и платифиллина (атропина сульфат, скополамина гидробромид, гоматропина гидробромид, платифиллина гидротартрат), так и синтетические холинолитики (спазмолитин, апрофен, арпенал, метацин, ипратропиум бромид (атровент), тровентол, гастроцепин).
Блокаторы Н-холинорецепторов подразделяют на две группы: средства, блокирующие передачу возбуждения в вегетативных ганглиях (ганглиоблокаторы) — бензогексоний, пентамин, димеколин, имехин, гигроний, кватерон, камфоний, пахикарпин, пирилен, темегин; и средства, блокирующие нервно-мышечную передачу (курареподобные вещества, периферически действующие миорелаксанты).
Курареподобные вещества делятся в свою очередь на недеполяризующие — тубокурарина хлорид, диплацин, пиркуроний, квалидил, диоксоний, ардуан (нипекуроний бромид), норкурон, мелликтин, атракуриум; и деполяризующие — дитилин (листенон, суксаметоний).