Противопоказания для назначения наркотических анальгетиков можно разделить на абсолютные и относительные.
К абсолютным противопоказаниям относятся дыхательная недостаточность, черепно-мозговые травмы, "острый живот" до установления точного диагноза, возраст до 1 года. Относительные противопоказания (рассматриваются в основном при необходимости повторного назначения наркотических анальгетиков) включают в себя печеночную и почечную недостаточность (требуется выбор анальгетика с учетом пути его выведения, снижения дозы и т. п.), кахексию, старческий возраст (первую дозу уменьшают до 1/3 от среднетерапевтической), компенсированные нарушения дыхания при эмфиземе, кифосколиозе, легочном сердце и высокой степени тучности (риск развития декомпенсации), кормление грудью (при необходимости применения анальгетиков применяется временный перевод на донорское или искусственное вскармливание), беременность (длительное применение наркотических анальгетиков может вызвать лекарственную зависимость у плода с синдромом абстиненции у новорожденного).
По силе анальгетического действия наркотические анальгетики можно расположить следующим образом (по мере убывания): фентанил, бупринарфин, бутерфанол, морфин, омнопон, трамадол, промедол, пентозацин, кодеин.
Малая широта терапевтического действия наркотических анальгетиков является причиной острых отравлений при передозировке (чаще имеет место у наркоманов). Отмечается нарастающая сонливость, переходящая в кому, при этом характерны миоз, гипотермия, диспноэ, цианоз, спазм сфинктеров. Возможны судороги и коллапс. Смерть наступает в результате паралича дыхательного центра.
Специфическими антагонистами наркотических анальгетиков являются антагонисты опиатных рецепторов — налаксон (полный) и налорфин (агонист-антагонист). При внутривенном введении этих препаратов быстро нормализуются дыхание и ряд других функций.
Налорфин эффективен только при отравлениях наркотическими анальгетиками-антагонистами, налоксон — любыми наркотическими анальгетиками. Другие мероприятия включают очищение желудочно-кишечного тракта, форсированный диурез, симптоматические средства (атропин), при судорогах — диазепам, кислород, согревание.
Неопиоидные препараты с анальгетической активностью представляют интерес в связи с отсутствием у них наркогенности: клонидин (альфа-адреномиметик), амитриптилин, имизин (антидепрессанты), кетамин (средство для наркоза), карбамазепин (противоэпилептическое средство), оксибутират натрия, антигистаминные препараты.