1. Эффекты наркотических анальгетиков
Эталоном группы является морфин. Помимо перечисленных выше эффектов, он может активировать вагус и усиливать выброс гистамина. Морфин проникает через гистогематические барьеры, частично выделяется с желчью и секретом желудка (возможность энтерогепатической циркуляции). Его главным недостатком являются депрессия дыхания, спазмогенное и гистаминлиберирующее действие, а при повторном и систематическом назначении — наркогенность и способность вызывать привыкание.
Критериями выбора препаратов в различных клинических ситуациях являются особенности их фармакокинетики и выраженность побочных эффектов.
Так, в педиатрии чаще используют промедол, менее значительно, чем морфин, угнетающий дыхание, а также препараты с быстрым и коротким действием (фентанил). При обезболивании родов предпочтение отдают препаратам с минимальным спазмолитическим действием и мало угнетающим дыхание (трамадол, промедол). При инфаркте миокарда и отеке легких желательны средства, снижающие пред- и постнагрузку на сердце, давление в малом круге кровообращения, незначительно влияющие на сердечный ритм и обладающие седативным действием (морфин, дипидолор). При травмах нижней челюсти (особенно в верхней трети восходящей ветви) нежелателен миоз, так как это может маскировать симптомы повреждения мозга (морфин не назначать!). При хроническом болевом синдроме главным критерием выбора препарата являются низкая наркогенность и скорость развития толерантности, высокая биодоступность при пероральном применении (пентазоцин, трамадол).
Промедол оказывает на гладкую мускулатуру спазмолитическое действие. Морфилонг — пролонгированный препарат морфина. Кодеин обладает сильно выраженной противокашлевой активностью и слабым болеутоляющим эффектом. Этилморфин по действию на организм сходен с кодеином. Пентазоцин и нальбуфин дают сильный обезболивающий эффект и меньше побочных явлений по сравнению с морфином. Пентазоцин при внутривенном введении повышает артериальное и внутричерепное давление. Нальбуфин не влияет на сердечно-сосудистую систему. Буторфанол по силе равен морфину, но обладает низкой наркогенностью. Повышает артериальное давление и вызывает тахикардию. Лоперамид не оказывает анальгезирующего эффекта, но активно тормозит кишечную перистальтику (противопоносное действие).
