Для наркотических анальгетиков характерны следующие основные особенности.
Сильная анальгезирующая активность, что дает возможность использовать их в разных областях медицины (оперативные вмешательства, травмы, болевые синдромы, инфаркт миокарда, злокачественные новообразования).
Особое влияние на центральную нервную систему проявляется развитием эйфории и появления при повторном применении синдрома психической и физической зависимости (наркомания).
Возникновение абстинентного синдрома (синдрома отмены) у лиц с развившимся синдромом физической зависимости.
Снятие вызываемых ими острых токсических проявлений, а также анальгетического эффекта специфическими антидотами (налаксон).
Наркотические анальгетики подавляют восприятие боли на всех этапах передачи болевого сигнала (спинной мозг, супраспинальное ядро, таламо-кортикальные пути) за счет взаимодействия с опиатными рецепторами и имитации эффектов эндогенных опиатов (эндорфинов и энкефалинов). Опиатные рецепторы неоднородны: мю-опиатные рецепторы опосредуют супраспинальную анальгезию, эйфорию и депрессию дыхания; каппа-опиатные рецепторы — спинальную анальгезию и седацию; сигма-опиатные рецепторы вызывают дисфорию.
Наркотические анальгетики имеют различия в сродстве и характере взаимодействия с опиатными рецепторами указанных типов, что объясняет и различия в их эффектах.
Помимо анальгезии, эйфории и седации (особенно выраженных у морфина), наркотические анальгетики могут вызывать угнетение дыхательного и кашлевого центров, спазм гладких мышц внутренних органов и миоз (последнее присуще фенантреновым производным).
Кроме того, наркотические анальгетики, угнетая дыхание, вызывают гиперкапнию и расширение сосудов головного мозга (что повышает внутричерепное давление) и легких (опасность кровотечений при травмах грудной клетки).