Дофамин не проникает через гематоэнцефалический барьер, поэтому применяют его предшественник леводопу, которая в центральной нервной системе превращается в дофамин. Часть леводопы разрушается дофодекарбоксилазой, поэтому применяют комбинацию леводопы с ингибиторами этого фермента — карбидопой (синемент, наком) или бенаразидом (мадопар). Это позволяет снизить дозу леводопы и уменьшить ее побочное действие (тошнота, ортостатическая гипотензия, аритмия).
Усиливает выброс дофамина из терминалей аксонов амантадин (мидантан), обладающий, кроме того, противовирусными свойствами.
Бромокриптин стимулирует дофамин-рецепторы, является производным алкалоида спорыньи эргокриптина. Способен угнетать секрецию пролактина и гормона роста.
Глудантан по механизму действия похож на амантадин, как противовирусное средство используется при аденовирусном конъюнктивите.
Селегилин (депренил) по химической структуре близок к эфедрину и другим симпатомиметическим аминам, но по действию отличается тем, что является специфическим ингибитором моноаминоксидазы типа Б. Другие ингибиторы моноаминоксидазы, в отличие от селегилина, действуют на моноаминоксидазу типа А или оказывают смешанное действие (на моноаминоксидазу типа А и Б).
Применение селегилина в качестве антипаркинсонического средства основано на том, что в мозге преобладает содержание моноаминоксидазы типа Б, а ингибирование этого фермента приводит к повышению концентрации в тканях мозга медиаторных моноаминов, в том числе содержания в полосатом теле дофамина. Особенно это выражено при одновременном применении леводопы (L-дофа). Дофаминомиметики в большей степени облегчают гипокинезию, чем ригидность и тремор.