До недавнего времени широко применяли производные барбитуровой кислоты (препараты наркотического типа действия) — фенобарбитал, этаминал натрия, эстимал, барбитал-натрий, циклобарбитал. Вызываемый ими сон по течению отличается от естественного. Они облегчают засыпание, но меняют структуру сна (соотношение быстрого и медленного сна). Нередко отмечаются обилие сновидений, кошмары, прерывистый сон. После сна могут быть продолжительная сонливость, разбитость, нарушения координации движений, нистагм, отсутствие чувства бодрости. Индукция микросомальных ферментов печени — одна из причин толерантности и возникновения физической зависимости с тяжелым синдромом отмены (бессонница, чувство страха, ночные кошмары, судороги). Большие дозы могут вызывать угнетение дыхания, сосудистый коллапс, понижение температуры тела, уменьшение диуреза.
На некоторых больных барбитураты оказывают парадоксальное действие — вызывают вместо успокоения и сна возбуждение. Может наблюдаться эффект отмены — полная бессонница при прекращении приема препарата. Из лекарственных средств в настоящее время исключены барбитал, барбитал-натрий, этаминал натрия, барбамил, циклобарбитал.
Фенобарбитал действует длительно (сон до 6-8 ч). Выражена способность к кумуляции. В меньших дозах используется как седативное, гипотензивное, а в индивидуально подобранных дозах как противоэпилептическое средство.
Ввиду активности по отношению к микросомальным ферментам печени применяется для профилактики и лечения гипербилирубинемии новорожденных. Натрия фенобарбитал вводится внутривенно и внутримышечно для купирования судорог.
Этаминал-натрий (пентабарбитал) — снотворные средней продолжительности действия (до 6 ч). Используется также для дачи наркоза лабораторным животным (внутрибрюшные инъекции).
Эстимал обеспечивает снотворный эффект до 6-8 ч Циклобарбитал (фанодорм) — до 5-6 ч Явление привыкания называется фанодормизмом.