Лекции 3 курс

Статины угнетают синтез холестерина в печени, подавляя 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А. Эффекты статинов: увеличение числа ЛП-рецепторов, снижение ЛПНП в плазме крови. Эффект быстрый и выраженный. Препараты: ловастатин, симвастатин, флуваститин (лескол). Ловастатин (липостат). Побочные эффекты: диспептические расстройства, кожная сыпь, миопатия. Противопоказания: беременность, болезни печени, холестаз, миопатия, детский возраст. Ловастастин и симвастатин проходят через гематоэнцефалический барьер. Назначают 1 раз …

Цитотоксические средства: алкилирующие средства; антиметаболиты; цитотоксические антибиотики; вещества растительного происхождения; разные синтетические средства. Гормоны и их антагонисты. Ферменты. Цитокины. Радиоактивные изотопы.

Противоподагрические средства подразделяются на препараты, способствующие выведению мочевой кислоты (урикозурические средства — антуран, пробенецид, этамид), препараты, угнетающие образование мочевой кислоты (аллопуринол), и препараты для купирования острого приступа подагры (противовоспалительные средства — колхицин, бутадион, индометацин, глюкокортикоиды). Антуран (сульфинпиразон), пробенецид и этамид угнетают реабсорбцию мочевой кислоты в проксимальных почечных канальцах, что повышает ее выведение с мочой. Побочные …

К алкилирующим средствам относятся хлорэтиламины (допан, сарколизин, циклофосфан, хлорбутин); этиленамины — тиофосфамид (тиотен, ТиоТЭФ); производные нитрозомочевины (ломустин, кармустин, нитрозометилмочевина) и производные метансульфоновой кислоты — миелосан (бусульфан, милеран). Механизм действия алкилирующих соединений заключается в том, что в биологических жидкостях они отщепляют ионы хлора, образуя электрофильный карбониевый ион, который через промежуточную стадию взаимодействует с нуклеофильными структурами ДНК …

Противогистаминные средства, блокируя Н1-рецепторы, устраняют эффекты гистамина (повышение тонуса гладкой мускулатуры бронхов, кишечника и матки, понижение АД, увеличение проницаемости капилляров с развитием отека, гинеремию и зуд). Они не влияют на стимуляцию гистамином секреции желез желудка, синтез гистамина и высвобождение свободного гистамина. Классификация препаратов по химическому строению: этаноламины: димедрол, тавегил (клемастин); этилендиамины: супрастин (хлоропирамин); фенотиазины: дипразин …

Препараты этой группы являются антагонистами естественных метаболитов: антагонисты фолиевой кислоты — метотрексат (аметоптерин); антагонисты пурина — меркаптопурин (леупурин, пуринетол); антагонисты пиримидина — фторурацил (флуороурацил), фторафур (тегафур), цитарабин (цитозар). Антиметаболиты в химическом отношении напоминают естественные метаболиты, но не идентичны им; тем самым они нарушают синтез нуклеиновых кислот. Действуют антиметаболиты на разных этапах синтеза нуклеиновых кислот. Метотрексат …

Возбудителями малярии являются плазмодии. Трехдневную малярию вызывают Р. vivax и Р. ovale, тропическую — Р. falciparum, четырехдневную — Р. malariae. Малярийный плазмодий проходит два цикла развития: бесполый — шизогония (в организме человека) и половой — спорогония (в теле комара). После укуса комара в организм человека проникают спорозоиты, которые сначала проделывают цикл развития в печени (преэритроцитарные …

Классификация противомалярийных средств по химическому строению. Производные хинолина: 4-замещенные хинолины — хингамин (хлорохин) и хинин, 8-аминохинолины — примахин. Производные пиримидина: хлоридин (пириметамин). Классификация противомалярийных средств по тропности препаратов в отношении определенных форм развития плазмодия. Гематошизотропные (воздействуют на эритроцитарные шизонты): хингамин, галохин, плаквенил, амодиахин, хлоридин, хинин, мефлохин, сульфаниламиды (сульфален, сульфазин), доксициклин. Гистошизотропные (действуют на тканевые шизонты): …

Хингамин превосходит все препараты по гематошизотропному действию и в небольшой степени оказывает гаметотропное действие, обладает иммунодепрессивными и противоаритмическими свойствами, обладает амебоцидным эффектом. Применяется при всех видах малярии и коллагенозах, переносится хорошо. Побочные эффекты: дерматит, головокружение, ретинопатия, лейкопения. Препараты-аналоги — галохин (циклохин), гидроксихлорохин (плаквенил), амодиахин (камохин). Хлоридин нарушает метаболизм дигидрофолиевой кислоты. Эффект развивается медленно, поэтому его …

Примахин используют для предупреждения отдаленных рецидивов трехдневной малярии и предупреждения распространения малярии через переносчика. Применяют одновременно с другими препаратами. Гамонтотропные средства — это примахин и хлоридин. Личная профилактика малярии осуществляется с помощью хлоридина, хингамина и мефлохина (предупреждение малярии у здорового человека). Лечат малярию с помощью хингамина, хинина, хлоридина, сульфаниламидов и сульфонов. При малярийной коме препараты …