Пресинаптические рецепторы рассмотрим на примере холинэнергического синапса.
На пресинаптической мембране есть М- и Н-холинорецепторы. Выделяющийся ацетилхолин взаимодействует с М-рецепторами, что приводит к уменьшению выделения ацетилхолина — т. е. в основе принцип "отрацательной обратной связи". Если ацетилхолин взаимодействует с Н-рецепторами, то выделение ацетилхолина стимулируется по принципу "положительной обратной связи". Пресинаптические рецепторы не участвую в передаче сигнала, они участвуют в регуляции количества выделяемого медиатора.
Адренергический синапс: при взаимодействии с бетта-рецепторами выделение медиатора стимулируется, при взаимодействии с альфа-рецепторами — тормозится.
На пресинаптической мембране холинергического синапса, кроме М- и Н- рецепторов, есть еще и альфа-рецепторы, при возбуждении которых (под влиянием порадреналина) уменьшается количество выделяемого ацетилхолина.
В адренергическом синапсе есть дополнительные холинорецепторы и дофаминовые рецепторы, которые также регулируют количество выделяемого медиатора. Таким образом, на уровне пресинаптической мембраны осуществляется связи симпатической и парасимпатической нервных систем.