Адренергические механизмы нервной системы осуществляются за счет норадреналина — составляет 90 % и других катехоламинов — 10 %.
Предшественник норадреналина — изопропилнораденалин, дофамин. Для синтеза необходимы аминокислоты тиронин, фениламин, которые поступают с постсинапсической мембраны и из тела нейрона. Любые структуры могут образовывать норадреналин, но 95 % его образуется на пресимпатической мембране.
Ферменты синтеза норадреналина — трансаминазы.
Ферменты разрушения ноадреналина — группа катехоламинтрансфераз, часто моноаминоуксусная кислота и моноаминооксидант.
Адренорецепторы — белковые молекулы, обладающие сродством к норадреналину и его производным. Эти рецепторы — наружная субъединица крайней белковой молекулы, внутренняя субъединица может быть ферментом (адемилат- и гуанилатциклазы). При взаимодействии с рецептором изменяется структура молекулы белка и, как следствие, изменяется активность фермента.
Существуют 2 вида адренорецепторов:
Альфа-адренорецепторы — блокируется дегидроэрготамином, обладают повышенной чувствительностью и норадреналину, имеют низкий порог раздражения, при выделении необходимого количества медиатора возбуждаются альфа-рецепторы. Они расположены в некоторых внутренних органах и сосудистой стенке, встречается в центральной нервной системе. Различают альфа 1- и альфа 2-адренорецепторы.
Альфа 1-адренорецепторы — при их возбуждении происходит сужение сосудов, сокращение капсулы селезёнки, матки (особенно беременной), сужение зрачка и т. д. Происходит торможение желудочнокишечного тракта (моторной и секреторной), сокращение сфинктеров.
Альфа 2-адренорецепторы — в основном в центральной нервной системе.
Бетта-адренорецепторы — блокруются бетта-блокаторами (пропранолол). Они обладают высоким порогом раздражения, т. к. имеют меньшее сродство к норадреналину. Чувствительны к различным производным норадреналина (изопротеренолол).
Бетта 1-адренорецепторы — в миокарде; при их возбуждении увеличивается сила сердечных сокращений, ускоряются обменные процессы в миокарде, несколько увеличивается частота сердечных сокращений.
Бетта 2-адренорецепторы — в сосудах, внутренних органах, эндокринных железах. При их возбуждении обеспечивается тормозной эффект, расширение сосудов (коронарных, скелетных мышц), расслабление гладких мышц, дыхательных путей. В сосудах могут встречаться альфа 1- и бетта 2-рецепторы. Альфа 1-рецепторы обеспечивают сужение, а бетта 2 — расширение сосудов. Эффект зависит от: количества медиаторов, количества рецепторов данного вида.