Препараты депо нитроглицерина. С момента введения нитроглицерина в клиническую практику более века назад врачи и фармакологи ищут способ продлить антиангинальный эффект нитроглицерина. Для этого используются различные лекарственные формы нитроглицерина и его производные (нитраты), имеющие различную молекулярную структуру.
Широкое распространение получил препарат депо нитроглицерина сустак, который выпускают в двух дозировках:
- по 2,6 мг (сустак-митте);
- по 6,4 мг (сустак-форте). Этот препарат принимают внутрь (но не под язык!).
Чтобы не нарушать структуру таблетки, ее не следует ломать, жевать, а необходимо проглатывать целиком. Действие препарата начинается уже через 10 мин после приема. Благодаря постепенному рассасыванию таблетки и всасыванию нитроглицерина обеспечивается длительное сохранение эффективной концентрации нитроглицерина в крови, что дает пролонгированный терапевтический эффект.
Аналогичным эффектом обладает препарат депо нитроглицерина нитронг, также выпускаемый в двух формах (нитронг-митте и нитронг-форте). Высокой терапевтической эффективностью обладает отечественный препарат депо нитроглицерина тринитролонг.
Важно подчеркнуть, что эффективность препаратов депо нитроглицерина во многом зависит от тяжести клинических проявлений заболевания (частота приступов стенокардии, толерантность к физической нагрузке) и от выраженности поражения коронарного русла. У больных с поражением трех магистральных ветвей коронарных артерий клиническая эффективность препаратов этой группы на 20-25% ниже, чем у больных с поражением одной магистральной артерии.
Длительность антиангинального эффекта сустака зависит в первую очередь от тяжести коронарного атеросклероза, исходного уровня толерантности к физической нагрузке и наличия признаков сердечной недостаточности.
Препараты депо нитроглицерина целесообразно назначать в первую очередь больным с частыми приступами стенокардии (но реже одного приступа в сутки). При более редких приступах (не ежедневных) профилактический эффект по предупреждению приступов стенокардии будет неощутим. У таких больных целесообразнее ограничиваться купированием приступов стенокардии приемом обычного нитроглицерина под язык. Прием сустака противопоказан при глаукоме, повышении внутричерепного давления, инсульте.
При приеме нитратов в больших дозах возможно развитие устойчивости к их действию, что связано с исчерпанием фармакодинамических возможностей препарата на фоне стойкой вазодилатации периферических артерий и максимально возможного снижения напряжения стенки миокарда.
Сходный по характеру фармакологического воздействия, но менее выраженный клинический эффект оказывают нитраты — производные нитроглицерина (эринит и нитросорбид). У ряда больных с частыми приступами стенокардии покоя, вынужденных принимать до 40 и более гранул нитроглицерина в сутки, применение нитросорбида по 20 мг сублингвально каждые 2 ч предотвращает возникновение приступов стенокардии. Больные начинают обходиться без нитроглицерина.