В 1 мл раствора содержится: флуцитозина — 10 мг, изотонический раствор для инъекций (натрия хлорида — 8,05 мг) трис(гидроксиметил)аминомет — 1,22 мг.
Синоним: Флуцитозин.
Фармакологическое действие. Противогрибковый препарат — фторированный пиримидин. Клетки чувствительных возбудителей поглощают активное вещество и дезаминируют его во фторурацил. Встраивание последнего в рибонуклеиновые кислоты возбудителя количественно определяет фунгистатическую активность препарата. Эффективен в отношении дрожжевых грибов (рода Candida), Cryptococcus neoformans, а также возбудителей хромобластомикоза.
Показания к применению. Генерализированный кандидоз, криптококкоз и хромобластомикоз; генерализированный аспергиллез (только в комбинации с амфотерицином В).
Способ применения и дозы. Внутривенно. Путем короткой инфузии (в течение 20-40 мин) в дозе 37,5-50 мг/кг. Через 6 часов введение повторяют (при нормальной функции почек). Суточная доза составляет 150-200 мг/кг. Для лечения кандидоза мочевых путей — 100 мг/кг. Курс лечения острого кандидозного сепсиса — 2-4 недели. При длительном лечении хронических грибковых инфекций назначают в комбинации с амфотерицином В. В случае лечения криптококкоза ЦНС суточная доза — 150 мг/кг. Амфотерицин В вводят в дозе 0,3 мг/кг/сут., постепенно в течение 3-4 часов. В первый день вводят 1 мг амфотерицина, а через 3 часа проводят контроль температуры, пульса, частоты дыхания и АД. При удовлетворительных показателях вводят оставшуюся часть суточной дозы. При побочных эффектах в первый день вводят 0,3 мг/кг анкотила и 25 мг гидрокортизона. Дозу увеличивают постепенно, начиная с 0,1 мг/кг Одновременно вводят 50 мг гидрокортизона, дозу которого постепенно уменьшают. В трудных случаях (при аспергиллезе) дозу амфотерицина В можно увеличивать до 0,5-0,6 мг/кг Комбинированное лечение может продолжаться до 6 недель и дольше под контролем клиренса креатинина. При нарушениях функции почек интервал разовой дозы (50 мг/кг) зависит от величины клиренса криатинина (при КК более 40 мл/мин — 6 часов, при КК от 40 до 20 мл/мин — 12 часов, при КК — менее 10 мл/мин — через 12 часов после введения первой дозы препарата определяют концентрацию флуцитозина в сыворотке крови; дальнейшее введение препарата осуществляют так, чтобы концентрации активного вещества в плазме были от 25 до 50 мкг/мл.
Побочное действие. Тошнота, рвота, диарея, повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови. Аллергические реакции. Лейкопения, тромбоцитопения.
Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату.
Предостережение. С осторожностью назначают при нарушении функции почек (необходим контроль за картиной крови, функции печении), в период беременности. Взаимодействие. При одновременном применении цитотоксических иммунодепрессантов возрастает риск развития лейкопении и тромбоцитопении, в связи с чем необходим контроль картины периферической крови.
Инфузионные растворы анкотила и амфотерицина В несовместимы в одной капельнице, их следует вводить раздельно.
Форма выпуска. Раствор для инфузий по 250 мл во флаконах, в упаковке — 5 штук.
Условия хранения. При температуре 18-25 °С. При температуре ниже 18 °С возможно выпадения осадка. При хранении выше 25 °С активное вещество может превратиться в 5-фторурацил.
Срок годности указан на упаковке.
Производится фирмой «Roche», Швейцария.