Цитарабин (Citarabinum)
Синонимы: Алексан, Цитарабин-ЛЭНС, Цитозар, Цитонал.
Фармакологическое действие. Цитостатическое. Относится к группе антиметаболитов, обладает противолейкозной активностью. Биохимический механизм действия связан с ингибированием биосинтеза ДНК. Противолейкозную активность препарат приобретает после его фосфорилирования, протекающего в миелобластах, лимфобластах, лимфоцитах, в меньшей степени в гранулоцитах, эритроцитах, тромбоцитах. Угнетает костномозговое кроветворение. Препарат дезаминируется и выводится из организма.
Показания к применению. Острые лейкозы (преимущественно нелимфобластные формы) и бластные кризы хронического миелолейкоза.
Способ применения и дозы. Вводят внутривенно (капельно или медленно струйно), подкожно или интратекально (интралюмбально). Суточная доза — 100 мг/м2, курсовая доза при всех путях введения — 500–1 000 мг. У больных пожилого возраста или с пониженными резервами кроветворения применяют 50–75 мг/м2. Непосредственно перед употреблением содержимое флакона растворяют изотоническим раствором хлорида натрия или водой для инъекций (для внутривенного введения в 400 мл, для подкожного и интратекального в 1 мл). Внутривенно суточную дозу (100 мг/м2) вводят в виде двух капельных трансфузий медленно (3 ч) с интервалом 10 ч. Суточную дозу препарата можно вводить в виде непрерывной внутривенной инфузии в течение 24 ч. Под кожу вводят по 20 мг/м2 2–3 раза в сутки. Назначают ежедневно в течение 4–7 дней (максимально 10 дней). Интратекально для профилактики нейролейкозов препарат вводят 1 раз в 3 дня в течение 15 дней в однократной дозе 20 мг/м2 (обычно в сочетании с метотрексатом в дозе 12,5 мг/м2). Для определения индивидуальной переносимости препарата в этих случаях можно постепенно повышать разовую дозу с 3 мг/м2 до 20 мг/м2. Проводят 4–7 курсов с интервалами 10–14 дней. Иногда применяют самостоятельно или в комбинации с другими цитостатическими средствами (циклофосфан, винкристин, L–аспарагиназа, рубомицин, карминомицин) и преднизолоном. Лечение проводят под контролем числа лейкоцитов в периферической крови (ежедневно или через день), функции костного мозга (до и после каждого курса терапии), печени (не реже одного раза в неделю), выделительной функции почек (до начала и после окончания курса терапии).
Побочное действие. Возможны: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, мегалобластоз, тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, диарея, воспаление и изъязвление слизистой оболочки полости рта, тромбофлебиты, нарушение функции печени, реже — почек. В этом случае следует уменьшить дозу или отменить препарат.
Противопоказания. Индивидуальная непереносимость препарата, угнетение костного мозга, тяжелые нарушения функции печени и почек, беременность.
Форма выпуска. Лиофилизированный порошок по 0,1 г во флаконах, в упаковке — 10 штук.
Условия хранения. При температуре не выше +5 °С.
Срок годности 2 года.
