Фармакологическое действие. Обладает противоопухолевой активностью, способен подавлять лейкозный процесс. В организме метаболизируется с образованием вещества, обладающего свойствами антиметаболита (аналог аденина) и способного тормозить развитие опухолевого процесса. Достоинством фопурина при лечении острых процессов является парентеральный путь введения, обеспечивающий более быстрое наступление терапевтического эффекта.
Показания к применению. Острый лейкоз, хронический миелолейкоз, кожные «ретикулезы» (кожные проявления гемобластозов) и ретинобластома.
Способ применения и дозы. Внутривенно или внутримышечно. Непосредственно перед применением содержимое ампулы (40 мг препарата) растворяют в изотоническом растворе хлорида натрия, воде для инъекций или 0,5% раствора новокаина (при внутримышечном введении). Фопурин растворяется медленно. В момент внутривенного введения препарата и в течение 1–1,5 ч после него больной должен находиться в горизонтальном положении (возможность ортостатической гипотонии). При остром лейкозе вводят ежедневно по 40–120 мг в зависимости от переносимости. Начинают лечение с 40 мг и при хорошей переносимости дозу увеличивают до 60, 80, 100 или 120 мг (обычно 1,2–1,5 мг/кг). Курсовая доза составляет 1–3 г. Детям с острым лейкозом препарат назначают по 5–30 мг 1 раз в сутки. В течение курса лечения производят 20–40 инъекций (500–700 мг препарата). При кожных «ретикулезах» назначают ежедневно в нарастающих дозах — 20, 40, 60, 80, 100 и 120 мг (внутримышечное введение допустимо только до 60 мг, введение препарата в более высоких дозах сопровождается болезненностью в месте инъекции). Курсовая доза составляет 1,5–3 г. При ретинобластоме фопурин вводят внутримышечно 1 раз в день в первоначальной суточной дозе 5 мг/кг в течение 5 дней. В дальнейшем при хорошей переносимости дозу увеличивают каждые 5 дней на 5 мг, но не более чем до 40 мг на инъекцию. В течение курса лечения производят 10–60 инъекций. В случае необходимости при всех упомянутых заболеваниях проводят повторные курсы лечения.
Побочное действие. Возможны головная боль, головокружение, умеренные диспептические явления, сонливость, ощущение жжения, тяжести и тепла в конечностях, чувство опьянения, онемения кожи в области спины, аллергические явления, ортостатическая гипотония. При повышенной чувствительности возможно угнетение кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения).
Противопоказания. Заболевания печени и почек с нарушением их функции, резко выраженные лейкопения и тромбоцитопения, терминальное состояние у больных.
Форма выпуска. В лиофилизированной форме в ампулах по 0,04 г, в упаковке — 10 ампул.
Условия хранения. Список А. В защищенном от света месте, при температуре не выше 10°С.
Срок годности 2 года.