ГГТП катализирует перенос γ-глутамила с глутатиона на аминокислоту или пептид. Фермент занимает важное место в метаболизме аминокислот. В почках фермент играет главную роль в реабсорбции аминокислот из первичной мочи.
ГГТП располагается в основном на мембранах клеток, обладающих высокой секреторной активностью — эпителиальных клеток, выстилающих желчные пути, печеночные канальца, проксимальные канальца нефрона, панкреатическая экзокринная ткань, выводные протоки, ворсинчатые клетки тонкой кишки. В порядке снижения активности ГГТП ткани располагаются почки, печень, поджелудочная железа, щеточная кайма клеток тонкой кишки. Предполагают, что в печени ГГТП связывает молекулы веществ, которые необходимо экскретировать.
Повышение активности ГГТП сопровождает все заболевания печени. Наиболее часто увеличение активности ГГТП при заболеваниях печени и желчевыводящих путей считают результатом нарушения оттока желчи и повышения содержания ГГТП в гепатоцитах. Регургитация желчи, поступление ее в кровоток, с одной стороны, освобождает ГГТП из мембран эпителия, выстилающего желчные пути, с другой — повышает активность фермента в крови.
Увеличение активности ГГТП всегда сопровождается внутри- и внепеченочной обтурацией желчных протоков, а также вторичным вовлечением печени в онкологические процессы организма путем метастазирования.
Желтуха всегда сопровождается увеличением активности ГГТП. Высокая активность фермента связана с нарушением проходимости желчных протоков, менее высокая соответствует острому гепатоцеллюлярному поражению. При остром вирусном гепатите многократное исследование активности ГГТП позволяет следить за течением болезни, постоянное повышение активности ГГТП свидетельствует о развитии хронической формы заболевания.
Исследование активности ГГТП применяется для выявления лиц, принимающих алкоголь, при контроле над хроническими алкоголиками в процессе их лечения.