Основные группы противогипертензивных средств
За последние 20 — 30 лет возможности противогипертензивной терапии неизмеримо возросли. Произошел качественный скачок, сравнимый с успехами противомикробной терапии в 30 — 40-х годах нашего века, когда почти одновременно появились сульфаниламидные препараты и антибиотики.
Ныне в литературе при перечислении рецептур прямого противогипертензивного действия называют 500 и более медикаментов; количества же наименований фирменных препаратов, применяемых при гипертонической болезни, не поддается учету.
В условиях такого «затруднения от избытка» лечащий врач, если он не усвоил четких критериев выбора показанных в каждом конкретном случае заболевания препаратов, не имеет шансов методом «проб и ошибок» подобрать рациональную индивидуализированную схему терапии больного.
Только хорошее знание, с одной стороны, фармакодинамики различных групп препаратов, с другой стороны, особенностей патогенеза гипертензии у данного больного дает возможность разумно ограничить произвольный выбор.
В 60-х годах рассматривались шесть основных групп противогипертензивных средств.
Препараты раувольфии — резерпин (рауседил, серпазил) — и более широкий комплекс ее алкалоидов (раунатин, раувазан, гендон, рауензиц, раупина) надежны только при инициальных и легких формах заболевания.
Салуретики тиазидового ряда показали себя эффективными от наиболее ранних форм гипертензии до тяжелых и запущенных случаев. Большие надежды возлагали на гидралазины (апрессин, непресол).
Чем тяжелее гипертензия, тем больше оснований видели для использования симпатолитиков гуанетидиновога ряда (исмелин, изобарин). Наиболее физиологичными считали препараты альфа-метилдофа (допегит, альдомет).
В особых обстоятельствах возникали основания для применения ганглиоблокаторов (пентамин, гексоний, пирилен) — преимущественна при гипертонических кризах в условиях стационара.
С тех пор интенсивно разрабатывались наиболее перспективные группы противогипертензивных препаратов с усилением полезных сторон действия новых производных, их дифференцировкой и смягчением побочных эффектов, вошли в клиническую практику препараты принципиально нового фармакологического действия.
Рядом с раувольфией появились препараты барвинка: винкапан (винкатон) и девинкан (винкамин), обладающие меньшим гипотензивным действием, но благоприятна влияющие при церебральном атеросклерозе. Область применения резерпина ограничил катапресан, который легче переносится и более надежен.
«Артериальные гипертензии»,
Е.Е.Гогин, А.Н.Сененко, Е.И.Тюрин
Существенно расширился перечень салуретиков. Появились мочегонные быстрого действия фуросемид (лазикс) и урегит, выгодные при отеках и острой недостаточности кровообращения. В полной мере оценена выгода от использования у больных с гипертензией калийсберегающих препаратов — спиронолактона, триамтерена (дирениум, птерофен). Синтезированы препараты, сходные по химической формуле с салуретиками тиазидового ряда, но лишенные диуретического действия — диазоксид (гиперстат). Они …
Большое внимание среди гипотензивных препаратов привлекают к себе средства, обладающие непосредственным миотропным действием, снижающие способность гладких мышц резистивных сосудов к сокращению, — прямые вазодилататоры. К их числу относятся гидралазины, начало применения которых относится к 50м годам. Гидралазины: апрессин (апресолин), биназин, дигидралазин (непресол) — избирательно действуют на сосуды прекапиллярного русла, снижая ПС при минимальном влиянии на …
В связи с расширением контингента больных, получающих регулярное противогипертензивное лечение, и использованием в составе комплексных препаратов применение резерпина в последние годы не уменьшилось, несмотря на внедрение других противогипертензивных средств. Препараты раувольфии сочетают гипотензивный эффект с седативным (невропатологи относят резерпин к числу нейролептиков), обладают периферическим действием (угнетают симпатическую нейромедиацию) и влияют на механизмы центральной регуляции АД. …
Наиболее мощным и перспективным из прямых вазодилататоров считают миноксидил (лонитен). Он может использоваться при гипертензии у больных с выраженной почечной недостаточностью, при злокачественном гипертензивном синдроме, рефрактерном к любым другим медикаментозным комбинациям, позволяет отказаться в части неблагоприятно протекающих случаев от бинефрэктомии. От гидралазина отличается лучшей переносимостью, допускающей многолетнее применение, большей эффективностью. Миноксидил не приводит к образованию …
Катапресан (клонидин, гемитон, клофелин, клофазолин), синтезированный в 1962 г., широко используется с 70-х годов. Назначается обычно вместо препаратов раувольфии, когда они становятся малоэффективными. Переносится хорошо даже пожилыми пациентами. Как и резерпин, катапресан легко преодолевает гематоэнцефалический барьер. Относясь к ряду симпатомиметиков, производных имидазолина, катапресан приводит к альфа-адренергической стимуляции ЦНС, что вызывает снижение активности высших центров симпатической …
Празосин (минпрес, фуразосин) из числа аминохиназолинов, химически родственной теофиллину и папаверину, как и гидралазины, обладает сильным прямым действием на гладкую мускулатуру артериол, являясь вместе с тем селективным постсинаптическим альфа-блокатором. Снижая ПС, он в отличие от гидралазинов не вызывает тахикардии, повышения МО, активизации РААс и снижения клубочковой фильтрации. Назначается в дозах 1 — 3 мг в …
В последние годы в числе противогипертензивных средств большое место заняли блокаторы бета-адренергических рецепторов. Обычно они не вызывают в терапевтических дозах каких-либо неблагоприятных побочных эффектов, не снижают работоспособности и имеют поэтому преимущества перед другими противогипертензивными средствами. Бета-блокаторы могут применяться в качестве первого средства монотерапии пограничной гипертензии, но не теряют своей эффективности при многолетнем использовании, успешно комбинируются …
У больных с тяжелыми формами стойкой гипертензии находят применение симпатолитики гуанетидинового ряда — октадин (изобарин, исмелин, санотензин), гуанадрел, бетанидин, дебризохин. Гипотензивный эффект препаратов этой группы достигается за счет «фармакологической симпатэктомии», сопровождается резким снижением способности организма регулировать кровообращение, связан с большими издержками в отношении работоспособности. Действие симпатолитиков резко возрастает при физической работе, в жарких помещениях, после …
Бета-адреноблокаторы даже в небольших дозах подавляют активность клеток ЮГА и обладают поэтому особенно выраженным противогипертензивным действием в тех случаях, когда ведущей в поддержании высокого АД оказывается ренин-ангиотензинальдостероновая система. Гипотензивный эффект больших доз бета-адреноблокаторов при гипоренинных гипертензиях считают результатом центрального их действия, по эфферентному механизму, подобному описанному у катапресана. Многие препараты из группы бета-адреноблокаторов понижают минутный …
Применение симпатолитиков у пожилых людей и при выраженном атеросклерозе весьма опасно. У более молодых приходится учитывать их угнетающее действие на половую активность. Больным, которым предстоит хирургическое вмешательство, октадин отменяют за 7 — 10 дней, усиливая при этом противогипертензивную терапию другими средствами. Недопустимо назначать октадин при подозрении на феохромоцитому, так как он повышает чувствительность к катехоламинам …
